| שםIUPAC | |
|---|---|
| (8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9- Fluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17- dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| דקסמטזון, דקסאקורט פורטה, דקסול, דקסמתזון קרן פארמה | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C22H29FO5 |
| מסה מולרית | 392.461 |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 80%-90% |
| מטבוליזם | כבדי |
| זמן מחצית חיים | 190 דקות |
| הפרשה | שתן (65%) |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | בישראל תרופת מרשם הכלולה בסל הבריאות |
| קטגוריית סיכון בהריון | קטגוריית סיכון A (אוסטרליה),קטגוריית סיכון C |
| דרכי מתן | פומי, תוך-שרירי, תוך-ורידי, תת-עורי, תוך-עיני |
| מזהים | |
| קוד ATC | A01AC02,D07AB19,R01AD03,D07XB05,D10AA03,S03BA01,S01CB01,C05AA09,S02BA06,S01BA01,H02AB02 |
| מספר CAS | 50-02-2 |
| PubChem | 5743 |
| ChemSpider | 5541 |
  | |
דקסמתזון (Dexamethasone) הוא תרופה ממשפחת הקורטיקוסטרואידים.[1] הוא משמש לטיפול במצבים מגוונים, בהם בין היתרבעיות ראומטיות, מספרמחלות עור,אלרגיות קשות,אסתמה,מחלת ריאות חסימתית כרונית,דלקת גרון, קנה נשימה וסימפונות,בצקת מוחית וטיפול משולב באנטיביוטיקה בשחפת. צורת המתן של דקסמתזון יכולה להיות דרך הפה, הזרקה לתוך שריר או במתןתוך-ורידי.[1] ההשפעות של דקסמתזון נראות לעיתים קרובות בתוך יום ונמשכות עד כשלושה ימים.[1]
שימוש ממושך בדקסמתזון עלול לגרוםקנדידיאזיס, אובדן עצם,קטרקט, חבורות קלות, או חולשת שרירים.[1] בארצות הברית מוגדר דקסמתזון כתרופה בקטגוריית סיכון בהיריון C כלומר השימוש בתרופה נעשה רק במקרה שבו ברור שהפונטנציאל הטיפולי עולה על הסיכונים שבכך.[2] באוסטרליה, דקסמתזון נמצא בקטגוריה A, כלומר נעשה בתרופה שימוש נפוץ בהריון ולא נצפו נזקים לעובר.[3] אין לקחת את התרופה בתקופתהנקה.[1] לדקסמתזון יש השפעות אנטי-דלקתיות ודיכוי של מערכת החיסון.[1]
דקסמתזון נרקח לראשונה ב-1957 ואושר לשימוש רפואי בשנת 1961.[4][5] התרופה נמצאת ברשימת התרופות החיוניות של ארגון הבריאות העולמי, רשימת התרופות היעילות והבטוחות ביותר במערכת הבריאות.[6] דקסמתזון אינה תרופה יקרה,[7] כשבארצות הברית טיפול חודשי בתרופה עולה פחות מ-25 דולר.[1] התרופה זמינה ברוב המקומות בעולם.[7] בשנת 2016 הייתה התרופה במקום ה-259 במספר המרשמים שלה בארצות הברית עם יותר ממיליון מרשמים.[8]
דקסמתזון משמש לטיפול במצביםדלקתיים ואוטואימוניים רבים, כגוןדלקת מפרקים שגרונית ועווית הסמפונות (ברונכוספזם).[9]ארגמנת תרומבוציטופנית חיסונית, ירידה במספרהטסיות בשל בעיה חיסונית, יכולה להיות מטופלת באמצעות כ-40 מ"ג ליום במשך ארבעה ימים; התרופה יכולה להינתן במחזורים של 14 יום. לא ברור אם דקסמתזון במצב זה הוא טוב בהרבה מאשרגלוקוקורטיקואידים אחרים.[10]
התרופה ניתנת גם בכמויות קטנות[11] לפני ולאחר ניתוחי שיניים מסוימים, כגון הוצאתשיני בינה, פעולה אשר לעיתים קרובות משאירה את המטופל עם לחיים נפוחות.
דקסמתזון ניתן לעיתים קרובות כטיפול בדלקת גרון, קנה נשימה וסימפונות בילדים, מאחר שמנה אחת יכולה להפחית את הנפיחות של דרכי הנשימה, וכך לשפר את הנשימה ולהפחית את אי הנוחות.[12]
דקסמתזון ניתן בהזרקה לעקב כאשר מטפלים בדורבן, לפעמים בשילוב עםטריאמצינולון אצנויד.
כאשר התרופה ניתנת במינונים גבוהים, היא שימושית כדי לטפל בהלם אנפילקטי אלרגי.
דקסמתזון נמצא במגוון תכשירים כדוגמתטיפות עיניים, תרסיסים לאף ובטיפות אוזניים. דקסטמזון בצורה של שתל תוך עיני המטופל (שם מסחרי Ozurdex) אושר על ידיה-FDA לטיפול בבעיות עיניים כגוןבצקת מקולרי סוכרתית,חסימת וריד הרשתית המרכזית, ודלקת הענבייה.[13] דקסמתזון שימש גם בשילוב עם אנטיביוטיקה לטיפול דלקת תוך עינית חריפה (endophthalmitis).[14]
חוליסרטן העובריםכימותרפיה מקבלים לעיתים קרובות דקסמתזון כדי לנטרלתופעות לוואי של הטיפולים נגד הגידול. דקסמתזון יכול להגדיל את האפקט נגד בחילה של אנטגוניסטים לקולטן5-HT3, כגוןאונדאנסטרון.[15] המנגנון המדויק של אינטראקציה זו אינו מוגדר היטב, אבל משערים כי השפעה זו עשויה לנבוע בין היתר כתוצאה מעיכוב של סינתזהפרוסטגלנדין, השפעות אנטי דלקתיות, השפעות שלדיכוי מערכת החיסון, ירידה בשחרור שלאופיואידים אנדוגניים, או שילוב של הנ"ל.[16]
בגידולים במוח (ראשוני או גרורתי), דקסמתזון משמש כדי להפחית את התפתחות הבצקת, אשר עלולה בסופו של דבר לדחוס מבנים אחרים במוח. דקסמתזון ניתן גם בטיפול במצבים של דחיסת חוט השדרה על ידי גידול.
דקסמתזון משמש גם כתרופה כימותרפית בגידולים המטולוגיים מסוימים, במיוחד בטיפול במיאלומה נפוצה, שבה התרופה ניתנת לבדה או בשילוב עם תרופות כימותרפיות אחרות כדוגמתתאליומיד,לנלידומיד,פלודרבין,בורטזומיב,[17] או שילוב שלדוקסורוביצין ווינקריסטין או בורטזומיב/ לנלידומידלנלידומיד/ דקסמתזון.
דקסמתזון משמש גם לטיפול בהפרעה נדירה של ההתנגדות לגלוקוקורטיקואיד.[18][19]
בתת פעילות בלוטת יותרת הכליהומחלת אדיסון, דקסמתזון ניתן כאשר החולה אינו מגיב היטב לפרדניזון או למתילפרדניזולון.
דקסמתזון יכול לשמש לטיפול בהיפרפלזיה מולדת של האדרנל במתבגרים ומבוגרים כדי לדכא את הייצור של ACTH. דקסמתזון ניתן בדרך כלל בלילה.
השימוש בדקסמתזון בהריון מצריך אישור רופא ומעקב. דקסמתזון עשוי להינתן לנשים בסיכון ללידה מוקדמת כדי לקדם אתההבשלה של ריאות העובר. השימוש בתרופה נקשר לתופעות שלמשקל לידה נמוך, אם כי ללא שיעור מוגדל של מוות ילודים.[20]
דקסמתזון שימש גם במהלך ההריון כמו תרופה שלא בהתוויה לטיפול טרום לידתי עבור הסימפטומים שלהיפרפלזיה מולדת של האדרנל (CAH) בתינוקות בנות. CAH גורם למגוון של ליקויים פיזיים, בעיקר תופעות שלאינטרסקס ואיברי מין שאינם חד משמעיים. טיפול ב-CAH לפני הלידה מפחית סימפטומים של CAH, אך הוא אינו מטפל בהפרעה מולדת. שימוש זה שנוי במחלוקת: הוא נחקר באופן לא מספק, ורק בערך אחד מכל עשרה עוברים של נשים שטופלו נמצאים בסיכון להיפגע מכך, ומנגד תועדו תופעות לוואי חמורות. השימוש הניסויי בדקסמתזון בהריון עבור טיפול CAH הופסק בשוודיה כאשר אחד מחמישה מקרים סבלו מתופעות לוואי.[21]
דקסמתזון משמש בטיפול בבצקת מוח תלוית גובה (HACE) ובצקת ריאות תלוית גבוה (HAPE). משלחות של מטפסי הרים מצוידות לרוב בתרופה כדי לעזור למטפסים להתמודד עם סיבוכים של מחלת גובה.[22][23]
דקסמתזון במתן תוך ורידי יעיל למניעת בחילה והקאות אצל אנשים שעברו ניתוח.[24]
מנה אחת של דקסמתזון או סטרואיד אחר מעודד את ההבראה מכאב גרון.[25]
ב-16 ביוני2020 התפרסם מחקר שלאוניברסיטת אוקספורד לפיו טיפול בדקסתמזון בכמות קטנה (6 מ"ג ביום) עשוי להוריד את שיעורי התמותה ממחלת נגיף קורונה 2019 בכשליש עבור חוליםמונשמים ובכחמישית עבור חולים המקבליםטיפול בחמצן.[26] לא נצפו יתרונות עבור מטופלים שלא נזקקו לסיוע נשימתי.[27] בחודש ספטמבר 2020 פרסםארגון הבריאות העולמי המלצה לטפל בחולי קורונה קשים באמצעות דקסמתזון .
לדקסמתזון מספר התוויות נגד בהן בין היתר[28][29]:
השכיחות המדויקת של ההשפעות השליליות של דקסמתזון אינן זמינות, ולכן נעשו אומדנים לגבי ההיארעות של ההשפעות השליליות שלהלן על בסיס ההשפעות השליליות של סטרואידים קשורים ועל תיעוד אודות דקסמתזון.[28][29][30][31][32][33]
נפוץ:
אינטראקציות מוכרות עם תרופות אחרות:[29]
כמו גלוקוקורטיקואיד, דקסמתזון הואאגוניסט של קולטן גלוקוקורטיקואיד (GR). אין לו פעילותמינרלוקורטיקואידית.[34][35] יחס ההמרה של דקסמתזון לפרדניזון הוא 3 מ"ג דקסמתזון ל-20 מ"ג פרדניזון.
דקסמתזון הוא קורטיקוסטרואיד פרגנאןסינתטי והואנגזרת שלקורטיזול (הידרוקורטיזון). הוא ידוע גם בשם 1-dehydro-9α-fluoro-16α-methylhydrocortisone או כ־9α-fluoro-11β, 9α-fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione.[36][37]
דקסמתזון סונתז לראשונה בשנת 1957.[4] הוא הוכנס לשימוש רפואי בשנת 1958.[35]
Dexamethasone suppression test - בדיקה לגילוי בעיות ברמות הקורטיזול. באתרויקירפואה
{{cite web}}: (עזרה)Dexamethasone is only recommended for use during pregnancy when there are no alternatives and benefit outweighs risk.
{{cite web}}: (עזרה)Drugs which have been taken by a large number of pregnant women and women of childbearing age without any proven increase in the frequency of malformations or other direct or indirect harmful effects on the fetus having been observed.
{{cite web}}: (עזרה){{cite web}}: (עזרה){{cite web}}: (עזרה){{cite web}}: (עזרה){{cite web}}: (עזרה)Dexamethasone is usually recommended because of its long-lasting effects (up to 72 hours).
{{cite web}}: (עזרה){{cite journal}}: תחזוקה - ציטוט: multiple names: authors list (link)(הקישור אינו פעיל, 7.9.2020){{cite journal}}: (עזרה){{cite web}}: (עזרה){{cite journal}}: (עזרה){{cite web}}: (עזרה){{cite web}}: (עזרה){{cite web}}: (עזרה){{cite web}}: (עזרה){{cite web}}: (עזרה){{cite web}}: (עזרה){{cite book}}: (עזרה){{cite book}}: (עזרה)הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.