| נתונים כימיים | |
|---|---|
| מסה מולרית | 371.116443784 יחידת מסה אטומית מאוחדת |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 79% |
| מטבוליזם | CYP3A4 (<10%) |
| זמן מחצית חיים | 12.5 שעות |
| הפרשה | 75% שתן, 20% צואה |
| בטיחות | |
| דרכי מתן | דרך הפה |
| מזהים | |
| קוד ATC | L04AA37 |
| מספר CAS | 1187594-09-7 |
| PubChem | 44205240 |
| ChemSpider | 26373084 |
  | |
בריציטיניב (באנגלית:Baricitinib, או בשמה המסחרי Olumiant) משמשת לטיפול בדלקת מפרקים שיגרונית (באנגלית: Rheumatoid Arthritis), כמו כן לטיפול במבוגרים הסובלים מדלקת עור אטופית מתונה עד חמורה, הידועה גם כאקזמה אטופית, ולטיפול בקרחות אזוריות (Alopecia areata). בנוסף, לאחרונה היא אושרה לשימוש בחוליCOVID-19.
התרופה פועלת במנגנון של עיכובאנזימים בשם JAK1 ו-JAK2.
אולומינאט מאושרת לשימוש בארצות הברית ובמדינותהאיחוד האירופי.תופעת לוואי חשובה של עיכוב JAK היא הסיכון לזיהוםחיידקי, מיקובקטריאלי, פטרייתי או ויראלי.
אופן נטילת התרופה: טבליה (1mg, 2mg, 4mg).
טווח מינון: פעם אחת ביום.
אולומיאנט משמשת לטיפול במבוגרים הסובלים מדלקת מפרקים שגרונית מתונה עד חמורה, בהם טיפול קודם בתרופה אנטי ראומטית אחת או יותר מקבוצת Disease modifying anti-rheumatic drugs – DMARD, הנחשבות כקו ראשון לטיפול בדלקת פרקים שגרונית, לא היה יעיל דיו או היה בלתי נסבל.
אולומיאנט פועלת על ידי הפחתת פעילותו של אנזים ה-JAK אשר מעורב בתהליכים דלקתיים. באמצעות הפחתת פעילותו של אנזים זה, אולומיאנט מסייע בהפחתת כאב, נוקשות ונפיחות במפרקים. כמו כן, הוא עוזר בהאטת הפגיעה במפרקים שהיא חלק ממהלך המחלה.
בשנת 2022, ה-FDA אישר את השימוש בתרופה לטיפול במבוגרים חולי קורונה שנזדקקו לאשפוז ולחמצן. התרופה אושרה לשימוש הן בחולים שנדרשו להנשמה אינבסיבית באמצעות ECMO, והן למטופלים שלא נדרשו לה. מדובר בתרופה האימיונומודולטורית הראשונש שקיבלה את אישור ה-FDA לטיפול בחולי COVID-19. כמו כן, באותה שנה, אולומינאט אושרה על ידי ה-FDA לשימוש בטיפול בקרחות אזוריות חמורות.
אולומיאנט משמשת גם לטיפול במבוגרים הסובלים מדלקת עור אטופית מתונה עד חמורה, שאמורים לקבל טיפול מערכתי. באמצעות הפחתת פעילותו של אנזים ה-JAK, אולומיאנט מסייע בשיפור מצבו של העור ומפחית גרד. בנוסף, הטיפול מסייע בשיפור איכות השינה ואיכות החיים הכללית של החולים בדלקת עור אטופית בדרגה חמורה. הטיפול הראה שיפור בהקלה על תסמיני כאב עורי, חרדה ודיכאון הקשורים בדלקת עור אטופית.
התרופה טרטוגנית ועל כן אסורה לשימוש בהריון. השימוש אסור במידה וידועה רגישות לאחד ממרכיבי התרופה או יותר. אולומיאנט אינו מומלץ לשימוש בשילוב עם מעכבי JAK אחרים, אימונו-מודולטורים ביולוגיים, ציקלוספורין או מדכאי חיסון חזקים אחרים.
תופעות הלוואי מהטיפול מאולומינאט משפיעות על מספר מערכות:
החל מאפריל 2021, איגוד התרופות האירופאי EMA, מעריך את האפשרות להשתמש באולומינאט כחלק מהטיפול בחולי קורונה מאושפזים הנזקקים לתוספת חמצן.
בינואר 2022, המליץ ארגון הבריאות העולמית WHO על השימוש באולמינאט למטופלים במצב קשה ועד קריטי. מחקר RCT שנערך באותה תקופה הראה כי בקרב חולי COVID-19 שנזדקקו להנשמה מלאכותית, נמצאה ירידה של 46% בתמותה מכלל הסיבות בקבוצה שקיבלה טיפול באולמינאט, לעומת קבוצת הפלצבו.
במאי 2022, ה-FDA אישר את השימוש באולומיאנט בחולי COVID-19 מבוגרים המאושפזים ונדרשים להנשמה אינבסיבית או לא אינבסיבית, או שימוש ב-ECMO לייצובם. המינון המומלץ לטיפול בהם הוא 4 מ"ג פעם ביום במתן פומי למשך 14 ימי טיפול או עד לשחרור מבית החולים (המוקדם מביניהם).
התרופה עוברת פירוק לתוצרים בעלי היקף נמוך לכן כמעט ואין לה פוטנציאל לביצוע אינטראקציות עם תרופות אחרות. לפי מחקרים, למעכבי האנזימים CYP3A4, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4 אין השפעה רלוונטית על ריכוז התרופה בדם. לא ניתן לשלול אינטראקציה עם מדכאי חיסון אחרים.
אולומיאנט מעכבת באופן הפיך את פעילותם של האנזימים ממשפחת (Janus kinase (JAK. מדובר בקבוצה של 4 אנזימים מסוגטירוזיןקינאז, שתפקידם לזרחן את שייר הטירוזין בחלבוני הSTAT ובכך לסייע בהעברת האיתותים המושרים על ידי הציטוקינים, אשר מופרשים מתאים שונים כתוצאה מגירוי דלקתי. מסלולי JAK-STAT רבים באים לידי ביטוי בתאי דם לבנים, לכן הם מעורבים בוויסות שלמערכת החיסון. כתוצאה מכך עיכוב של המסלול יוביל להפחתת התגובה הדלקתית.
הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.
