| Témozolomide | ||
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| Identification | ||
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| Nom UICPA | 3-méthyl-4-oxoimidazo[5,1-d][1,2,3,5]tétrazine-8-carboxamide | |
| Synonymes | 4-méthyl-5-oxo-2,3,4,6,8-pentazabicyclo [4.3.0]nona-2,7,9-triène-9-carboxamide. | |
| No CAS | 85622-93-1 | |
| NoECHA | 100.158.652 | |
| Code ATC | L01AX03 | |
| DrugBank | DB00853 | |
| PubChem | 5394 | |
| SMILES | ||
| InChI | ||
| Apparence | solide | |
| Propriétés chimiques | ||
| Formule | C6H6N6O2 [Isomères] | |
| Masse molaire[1] | 194,150 8 ± 0,007 g/mol C 37,12 %, H 3,11 %, N 43,29 %, O 16,48 %, | |
| Propriétés physiques | ||
| T° ébullition | 212 °C | |
| Données pharmacocinétiques | ||
| Liaison protéique | 15 % | |
| Demi-vie d’élim. | 1,8 heure | |
| Considérations thérapeutiques | ||
| Voie d’administration | oral | |
| Unités duSI etCNTP, sauf indication contraire. | ||
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Letémozolomide est unprincipe actifanticancéreux commercialisé sous le nom deTemodal par lelaboratoire Schering Plough et administré par voie orale. Il est indiqué pour traiter leglioblastome multiforme nouvellement diagnostiqué en association avec la radiothérapie puis en traitement en monothérapie. Il est aussi indiqué dans legliome malin tel que leglioblastome multiforme ou astrocytome anaplasique présentant une récidive ou une progression après un traitement standard.La prescription du témozolomide est réservée en France aux praticiens hospitaliers oncologues, hématologues ou compétents en cancérologie. Ce médicament estrétrocédable, le patient peut venir le chercher à l'hôpital.
Le témozolomide subit unehydrolyse spontanée àpH physiologique en 3-méthyl-(triazén-1-yl)imidazole-4-carboxamide (MTIC) qui alkyle laguanine en position O⁶ et N⁷, les lésions cytotoxiques qui sont développées par la suite sont supposées entrainer une réparation aberrante de l'ADN.
Uneffet indésirable est qualifié de fréquent si plus de 1 % et moins de 10 % des patients traité est atteint, l'effet est très fréquent si 10 % ou plus des patients traités sont atteints :
Une numération sanguine complète doit être réalisée régulièrement, du fait de la toxicité médullaire du témozolomide. Lespolynucléaires neutrophiles et lesplaquettes sont les éléments le plus surveillés de cette analyse.
Dans leglioblastome, l'addition du témozolomide à une radiothérapie entraîne un prolongement de la survie de deux mois environ[3], même chez les patients âgés[4].
