| Sibutramine | |
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| Énantiomère S de la sibutramine (en haut) et R-sibutramine (en bas) | |
| Identification | |
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| No CAS | 106650-56-0 (racémique) 154752-44-0R(+) 153341-22-1S(–) |
| NoECHA | 100.130.097 |
| Code ATC | A08AA10 |
| DrugBank | DB01105 |
| PubChem | 5210 |
| SMILES | |
| InChI | InChI :vue 3D InChI=1/C17H26ClN/c1-13(2)12-16(19(3)4)17(10-5-11-17)14-6-8-15(18)9-7-14/h6-9,13,16H,5,10-12H2,1-4H3 |
| Apparence | solide |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C17H26ClN [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 279,848 ± 0,018 g/mol C 72,96 %, H 9,36 %, Cl 12,67 %, N 5,01 %, |
| Propriétés physiques | |
| T° fusion | 191 à 192 °C |
| Unités duSI etCNTP, sauf indication contraire. | |
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Lasibutramine est un ancienmédicament produit par leslaboratoires Abbott depuis1997, utilisé comme traitement d'appoint contre l'obésité nutritionnelle et parfois en cas dediabète de type 2 ou dedyslipidémie. En raison de ses effets secondaires indésirables (problèmes cardio-vasculaires), il a été retiré du marché en 2010 et est actuellement interdit à la commercialisation dans de nombreux pays. Cependant, on le retrouve encore souvent comme adjuvant non-mentionné dans des produits coupe-faim contrefaits, prétendument amaigrissant, faisant l'objet d'une commercialisationfrauduleuse organisée à grande échelle sur internet, en particulier, grâce auxpublicités mensongères foisonnant sur lesréseaux sociaux[2].
Saprescription relevait normalement de l'endocrinologie, de lacardiologie et de lamédecine interne ou du traitement des maladies métaboliques.
Avant d'être banni, il a été commercialisé sous le nom deMeridia auxÉtats-Unis et auCanada, sous le nom de Reductil en Europe, sous le nom de Sibutral en France.
C'est unanorexigènephényléthylaminique qui provoque une modification desamines cérébrales entraînant une diminution de l’appétit et une sensation desatiété.
Sonautorisation de mise sur le marché a été suspendue en 2010 en Europe.
La sibutramine agit en inhibant la recapture de lasérotonine et de lanoradrénaline. Mais, contrairement à lafenfluramine et à ses dérivés, elle n'augmente pas le taux de sérotonine circulante et n'aurait donc pas les effets secondairescardiaques de ces derniers.
Elle augmente le sentiment desatiété et diminue, par conséquent, les prises alimentaires[3].
La sibutramine a été autorisée aux États-Unis en 1997 et dans la Communauté Européenne en 1999 (sous les noms Reductil, Afibon, Ectiva, Lindaxa, Meissa, Meridia, Minimacin, Minimectil, Obesan, Sibutral, Sibutril, Siluton, Sitrane, Redoxade, Zelixa et Zelium), en France depuis juin 2001 sous le nom de Sibutral[4], mais depuis, l'Europe recommande la suspension des AMM[5], certains pays ayant déjà suspendu les autorisations de mise sur le marché.
Elle permet de diminuer de près de 5 % le poids desobèses, mais ne semble pas avoir d'influence sur laglycémie ni sur le taux decholestérol[6].
Ils sont nombreux :insomnie,constipation,sécheresse de la bouche,sudation,céphalées,tachycardie,palpitations,hypertension artérielle.
En raison de ces derniers, de l'absence d'influence sur le diabète et lesdyslipidémies (facteurs de risque cardiovasculaires majeurs), il n'est pas certain que la sibutramine contribue à la diminution du risque de maladies cardiovasculaires. Au contraire, son utilisation semble augmenter le risque d'accidents cardiaques chez les patients ayant des antécédents vasculaires[7] ce qui a conduit l'Agence européenne du médicament à recommander la suspension de son autorisation de mise sur le marché.
Des décès sont survenus enEurope et auxÉtats-Unis d'Amérique à la suite de l'absorption de ce produit proposé dans des traitements, sans surveillance cardio-vasculaire, induisant la suspension de l'autorisation de mise sur le marché en Italie en 2002[8].
En 1999, l'Afssaps a recommandé[9] :
À la suite de deux décès pouvant impliquer ce médicament, l'Italie en avait suspendu la commercialisation en[9] et une réévaluation européenne du médicament a été faite, avec demande au laboratoire de réaliser une nouvelle étude. L'agence a mis en garde contre la commercialisation illégale de produits contenant de la sibutramine non déclarée sur le conditionnement (exemple : Best-Life, Venom Hyperdrive), en recommandant de ne pas acheter de médicaments hors des pharmacies contrôlées, et pas sur Internet.
En2010, l'Agence européenne du médicament, en raison de« risque de complications cardiovasculaires et efficacité modeste » recommande la suspension des autorisations de mise sur le marché de cette molécule[10].
En France, la prescription et la délivrance de préparations magistrales contenant de la sibutramine ont été interdites en par décision du directeur général de l'Agence française de sécurité sanitaire des produits de santé (Afssaps). En attendant une décision de laCommission européenne, dans un communiqué[11], l’Afssaps a recommandé« aux prescripteurs de ne plus instaurer ou renouveler de traitements par sibutramine ». Elle invite aussi les patients sous traitement« à consulter sans urgence leur médecin pour discuter de la conduite à tenir. Ils peuvent s’ils le souhaitent, arrêter leur traitement à tout moment ». Retrait demandé par l'Afssaps le[12].
Au Canada où la molécule est commercialisée sous le nom de spécialité Meridia,Santé Canada en est venu à la conclusion en 2010 que les avantages du médicament ne l'emportent plus sur les risques. D'un commun accord avec le laboratoire Abbott, le médicament a été volontairement rappelé du marché[13].
En avril 2023, en France, l'Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) annonce interdire plusieurscompléments alimentaires et infusions, jusqu'alors en vente libre, dans lesquels elle a mis en évidence la présence de sibutramine[14].
