| Ranolazine | |
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| Identification | |
|---|---|
| DCI | ranolazine |
| Nom UICPA | N-(2,6-diméthylphényl)-4-[2-hydroxy-3-(2-méthoxyphénoxy)propyl] pipérazine acétamide |
| No CAS | 142387-99-3 |
| NoECHA | 100.149.259 |
| Code ATC | C01EB18 |
| PubChem | 56959 |
| Apparence | poudre blanc à blanc cassé |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C24H33N3O4 |
| Masse molaire[1] | 427,536 5 ± 0,023 3 g/mol C 67,42 %, H 7,78 %, N 9,83 %, O 14,97 %, |
| Considérations thérapeutiques | |
| Classe thérapeutique | antiangoreux |
| Voie d’administration | orale |
| Unités duSI etCNTP, sauf indication contraire. | |
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Laranolazine est unemolécule à noyaupipérazine utilisée chez l'humain dans le traitement de l'angine de poitrine. Elle exerce son action au niveau descanaux sodiques.
La ranolazine a été initialement développée parSyntex, intégré en 1994 au groupeRoche. Les droits d'exploitation de cette substance ont alors été transférés à CV Therapeutics, à son tour acquis parGilead. Pour l'Europe, l'exploitation a été licenciée àMenarini.
Cemédicament a obtenu uneautorisation de mise sur le marché en 2006 aux États-Unis, puis en 2008 dans l'Union Européenne, sous le nom commercial Latixa puis Ranexa[2]. Il est utilisé dans différents pays (États-Unis, Allemagne, Japon...), mais n'a jamais été commercialisé en France en 2017.
La ranolazine est synthétisée en plusieurs étapes à partir de2,6-diméthylaniline, dechlorure de chloroacétyle et d'éther de glycidyl guaïacol[2].
Elle inhibe le courant sodique et calcique tardif transmembranaire. Par ce biais, elle prolonge la durée dupotentiel d'action de certaines cellules cardiaques et prolonge l'intervalle QT sur l'électrocardiogramme[3].
Elle accroît la tolérance à l'effort des patients angoreux sans jouer sur lafréquence cardiaque ou latension artérielle, que ce soit employée seule[4] ou en association avec d'autres anti-angineux[5]. L'efficacité sur l'angor reste cependant discutée[6].
Elle permet d'aider à une équilibration d'undiabète[7].
Aucun effet sur une réduction de la mortalité[4], sur les réhospitalisations ou la nécessité d'une nouvelle revascularisation[8] ou sur la qualité de vie[6] n'a été démontré.
Elle figure sur la liste des "médicaments à écarter" publiée chaque année par la revue médicale Prescrire[9].
