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En pratique :Quelles sources sont attendues ?Comment ajouter mes sources ?Lesrécepteurs opiacés sont des récepteurs deneurotransmetteurs.Il existe trois sortes de récepteurs opiacés : mu (μ), delta (δ) et kappa (κ) très largement distribués dans lecerveau. Cesrécepteurs modulent plusieurs fonctions dont la réponse à ladouleur, austress et le contrôle desémotions.
L’effeteuphorisant desopiacés est contrôlé par les récepteurs mu et delta. Par contre, l’activation des récepteurs kappa est aversif et entraîne des troubles de l’humeur.
Les récepteurs opiacés sont une classe derécepteurs couplés aux protéines G avec desopiacés comme ligands. Les opioïdes endogènes sont les dynorphines, lesenképhalines (ou encéphalines), lesendorphines (ou endomorphines) et les nociceptines. Les récepteurs opiacés sont identiques, à environ 40 %, aux récepteurs de la somatostatine (SSTRs).
Il y a quatre principaux sous-types de récepteurs opiacés.
| Récepteur | Sous-type | Emplacement | Fonction |
|---|---|---|---|
| delta (δ) OP1(I) | δ1, δ2 |
| |
| kappa (κ) OP2(I) | κ1, κ2, κ3 |
| |
| mu (μ) OP3(I) | μ1, μ2, μ3 |
| μ1 :
μ2 :
μ3 :
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| Récepteur nociceptif OP4 | ORL1 |
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Ces récepteurs sont desrécepteurs couplés aux protéines G inhibiteurs. Lorsqu'un opioïde arrive sur le récepteur, la sous-unité α de la protéine G se décroche et va alors inhiber l'adénylate cyclase. Il y aura donc moins de production d'AMPc, moins d'activation de laPKA, moins de phosphorylation deCREB et donc moins de transcription des gènes cibles.
Simultanément, les sous-unité βγ de la protéine G vont aller inhiber les récepteurs Ca2+voltage-dépendants.
Les récepteurs opiacés/opioïdes ont un rôle très important dans un grand nombre dedrogues et médicaments à effets variés (neuroleptiques,analgésiques,psychotropes...).
Principalement, lamorphine, dérivée en de multiples drogues et médicaments comme leFentanyl, est connu pour être l'une des bases de drogues les plus efficaces sur le plan psychologique mais aussi l'une des plus addictives comme ladiacétylmorphine et ladésomorphine, tristement connus pour leurs effets extrêmement addictifs dus à leur très fort taux d'action sur le récepteur MOR (mu) qui augmente drastiquement l'addiction à la morphine[1]. Plus globalement, les récepteurs opiacés sont très importants en chirurgie (anesthésiants) et dans le traitement dedouleurs chroniques ou violentes (comme certains cancers) ou encore dans certaines maladies psychiatriques comme ladépression[2].
, surNational Center for Biotechnology Information,(PMID 12015197,DOI 10.1016/s0301-0082(02)00008-4, consulté le)
