La linagliptine inhibe la DPP4 qui dégrade lesincrétines, d'où une augmentation de leur effet.
Elle est donnée en une prise quotidienne. L’absorption est rapide (quatre heures). L'élimination est essentiellement digestive, sans métabolisme intermédiaire[2]. Il n'existe pas d'interaction médicamenteuse notable même si les taux sanguins sont un peu réduits par les inducteurs duCYP3A4[2].
Donnée chez le diabétique de type 2 en monothérapie[3] ou en association avec lapioglitazone[4] ou lametformine[5], elle abaisse les glycémies et le taux d'hémoglobine glyquée sans augmenter le risque d'hypoglycémie de manière importante, ni gain de poids.
Chez les patients ayant un équilibre glycémique imparfait sous metformine etsulfamides hypoglycémiants, l'ajout de la linagliptine permet d'améliorer les glycémies[6].
Chez les patients non équilibrés sous metformine seule, l'ajout de linagliptine s'avère équivalent à celui deglimépiride en termes d'hémoglobine glyquée, avec cependant moins d'hypoglycémies et moins d'accidents cardiaques[7].
Cependant, la molécule n'a démontré, à ce jour, aucune efficacité sur les complications du diabète (en particulier cardiaque[8]), le recul maximal des études n'atteignant que quelques années. Elle est toutefois bien tolérée, particulièrement chez le sujet âgé d'après une étude sur 200 personnes[9] et semble neutre chez le patientinsuffisant cardiaque[10]. Pour la revue indépendantePrescrire, labalance bénéfices-risques est tout de même défavorable[11].
