| Bilastine | |
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| Structure chimique de la bilastine. | |
| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | acide 2-[4-[2-[4-[1-(2-éthoxyéthyl)-1H-benzimidazol-2-yl]pipéridin-1-yl]éthyl]phényl]-2-méthylpropanoïque |
| No CAS | 202189-78-4 |
| NoECHA | 100.260.016 |
| Code ATC | R06AX29 |
| PubChem | 185460 |
| SMILES | |
| InChI | InChI :vue 3D InChI=1/C28H37N3O3/c1-4-34-20-19-31-25-8-6-5-7-24(25)29-26(31)22-14-17-30(18-15-22)16-13-21-9-11-23(12-10-21)28(2,3)27(32)33/h5-12,22H,4,13-20H2,1-3H3,(H,32,33) InChIKey : ACCMWZWAEFYUGZ-UHFFFAOYAW Std. InChI :vue 3D InChI=1S/C28H37N3O3/c1-4-34-20-19-31-25-8-6-5-7-24(25)29-26(31)22-14-17-30(18-15-22)16-13-21-9-11-23(12-10-21)28(2,3)27(32)33/h5-12,22H,4,13-20H2,1-3H3,(H,32,33) Std. InChIKey : ACCMWZWAEFYUGZ-UHFFFAOYSA-N |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C28H37N3O3 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 463,611 7 ± 0,026 5 g/mol C 72,54 %, H 8,04 %, N 9,06 %, O 10,35 %, |
| Données pharmacocinétiques | |
| Liaison protéique | 84-94 % |
| Métabolisme | la bilastine n'est pas significativement métabolisée chez l'homme (95 % de la dose retrouvée sous forme inchangée) |
| Demi-vie d’élim. | 14,5 heures |
| Stockage | il n'a pas été observé d'accumulation |
| Considérations thérapeutiques | |
| Classe thérapeutique | Antihistaminique H1 |
| Voie d’administration | orale |
| Grossesse | Par mesure de précaution, il est recommandé de ne pas utiliser la bilastine pendant la grossesse. |
| Conduite automobile | Avec des doses allant jusqu'à 40mg/jour, il n'a pas été mis en évidence d'altération des facultés psychomotrices, ni d'effet sur l'aptitude à la conduite des véhicules au cours des essais cliniques. |
| Unités duSI etCNTP, sauf indication contraire. | |
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Labilastine (DCI)[2] est unemolécule aux propriétésantihistaminiques H1[3]. Labilastine exerce un effet antagoniste sélectif sur les récepteurs H1 périphériques, et est dénuée d'affinité pour lesrécepteurs muscariniques. Elle est utilisée par voie orale en dose unique dans le traitement des symptômes de l'allergie tels que larhinite allergique, la rhino-conjonctivite ou l'urticaire.La bilastine est moinssédative que lacétirizine[4]. La tolérance et l'efficacité n'ont pas encore été établies chez les enfants de moins de 12 ans[5].
Il s'agit d'un antihistaminique H1 de deuxième génération.
La bilastine a été développée en tant que médicament par le laboratoire pharmaceutique espagnol Faes sous la référence F-96221-BM1. Elle bénéficie d'uneautorisation de mise sur le marché (AMM) en France depuis au dosage de20 mg[6].Elle est commercialisée en France par lesLaboratoires Pierre Fabre sous le nom de marque INORIAL et par leslaboratoires Menarini sous le nom de marque BILASKA.
Bien qu'autorisée dans l'Union européenne, la bilastine est interdite auxÉtats-Unis.
