| Bromocriptine | |
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| Identification | |
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| Nom UICPA | Ergotaman-3',6',18-trione, 2-bromo-12'-hydroxy-2'-(1-methylethyl)-5'alpha-(2-methylpropyl)- |
| No CAS | 25614-03-3 |
| NoECHA | 100.042.829 |
| No CE | 247-128-5 |
| Code ATC | G02CB01N04BC01 |
| DrugBank | APRD00622 |
| PubChem | 31101 |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C32H40BrN5O5 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 654,595 ± 0,032 g/mol C 58,71 %, H 6,16 %, Br 12,21 %, N 10,7 %, O 12,22 %, |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 28 % de la dose absorbée par voie orale |
| Demi-vie d’élim. | 12-14 heures |
| Considérations thérapeutiques | |
| Voie d’administration | orale |
| Unités duSI etCNTP, sauf indication contraire. | |
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Labromocriptine (présente dans des médicaments du type Parlodel® et Bromo-Kin®), unpeptide de la famille desalcaloïdes dérivé de l'ergot de seigle, est unagonistedopaminergique qui est utilisé notamment dans le traitement des tumeurs de la glandehypophyse ainsi que dans lamaladie de Parkinson.
Les tumeurs hypophysaires, pouvant engendrer unehyperprolactinémie comme leprolactinome, peuvent dans certains cas être traitées par la bromocriptine.
Historiquement utilisée dans le post-partum afin d'empêcher la lactation en inhibant la production deprolactine par l'hypophyse, cette hormone entraînant la production delait par laglande mammaire. Son utilisation dans ce cadre a été arrêté du fait de bénéfices moindres par rapport aux effets indésirables potentiels.
La prolactine est un stimulateur de la multiplication deslymphocytes T (système immunitaire à médiation cellulaire). La bromocriptine peut donc être utilisée dans le but de supprimer les réponses immunitaires lors d'unetransplantation d'organe[2].
Puisque la bromocriptine agit en tant qu'agoniste de la dopamine, elle est une utilisation possible dans le traitement de ladépendance à lacocaïne car ce phénomène est dû au blocage de la recapture de la dopamine dans la fentesynaptique. Bien que les effets de la bromocriptine dans ce cas soient apparemment négligeables lorsqu'elle est administrée seule, les études montrent tout de même qu'elle a la propriété de soulager de manière significative le syndrome desevrage cocaïnique[3],[4].
Des études ont pu mettre en évidence des interactions entre l'insensibilité à l'insuline et la dopamine. Une société du nom de Veroscience[5] utilise la bromocriptine dans le traitement desdiabètes et de l'obésité, et leur site internet montre une interaction entreneurotransmetteurs et variations saisonnières dans la sensibilité à l'insuline chez lesvertébrés[6]. Il existe par ailleurs des interactions entre température, dopamine et synthèse desérotonine[7]. De plus, de récentes recherches montrent que les patients atteints de diabète développent préférentiellement la maladie de Parkinson qui est caractérisée par une déficience en dopamine au niveau du cerveau.
La bromocriptine est un agoniste desrécepteurs dopaminergiques D2 et a, par conséquent, été utilisée dans le traitement de la maladie de Parkinson. Très tôt, des études ont suggéré que le traitement de ces patients, incluant de la bromocriptineavant l'administration de 3,4-dihydroxyphénylalanine (ouDOPA), retarde l'apparition des effets secondaires comme ladyskinésie[8]. Cependant, une revue récente éditée parCochrane Corporation affecte un niveau de preuve scientifique faible à ces observations[9].
La bromocriptine est letraitement de première intention dusyndrome des jambes sans repos : mouvements périodiques du sommeil et/ou impatience des membres inférieurs[10].
La bromocriptine comporte deux groupes peptidiques de sa partie tripeptidique (dessinée en noir à gauche sur la figure présentée plus haut) sont liés, formant la liaison >N-C(OH)< entre les deux cycles avec une fonctionamide.
Antiparkinsoniens (Classe ATC N04) | |||||||||||||||
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| Dopaminergiques |
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| Anticholinergiques | |||||||||||||||
| Autres | |||||||||||||||
