| Afatinib | |
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| Afatinib | |
| Identification | |
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| Nom UICPA | N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophényl)amino]-7-[[(3S)-tétrahydro-3-furanyl]oxy]-6-quinazolinyl]-4(diméthylamino)-2-buténamide |
| Synonymes | Gilotrif, Giotrif |
| No CAS | 439081-18-2 |
| NoECHA | 100.239.035 |
| Code ATC | L01XE13 |
| PubChem | 10184653 |
| ChEBI | 61390 |
| SMILES | |
| InChI | Std. InChI :vue 3D InChI=1S/C24H25ClFN5O3/c1-31(2)8-3-4-23(32)30-21-11-17-20(12-22(21)34-16-7-9-33-13-16)27-14-28-24(17)29-15-5-6-19(26)18(25)10-15/h3-6,10-12,14,16H,7-9,13H2,1-2H3,(H,30,32)(H,27,28,29)/b4-3+/t16-/m0/s1 Std. InChIKey : ULXXDDBFHOBEHA-CWDCEQMOSA-N |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C24H25ClFN5O3 |
| Masse molaire[1] | 485,938 ± 0,025 g/mol C 59,32 %, H 5,19 %, Cl 7,3 %, F 3,91 %, N 14,41 %, O 9,88 %, |
| Unités duSI etCNTP, sauf indication contraire. | |
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L’afatinib est uninhibiteur de tyrosine kinase (TKI) utilisé comme médicament enmonothérapie dans le traitement descancers bronchiques non à petites cellules (CBNPC).
L’afatinib est commercialisé sous les noms Gilotrif aux États-Unis et Giotrif en Europe (auparavant Tomtovok et Tovok) et développé parBoehringer Ingelheim.
L’afatinib inhibe de façon irréversible les récepteurs de la famille ErbB, famille des récepteurs defacteurs de croissance épidermique (ErbB), eux-mêmes impliqués dans les mécanismes de signalisation intracellulaire contrôlant la croissance, la survie, l’adhésion, la migration ainsi que la différenciation de la cellule[2],[3].
La famille ErbB comprend 4 récepteurstyrosine-kinase :
Traitement des patients adultes naïfs de TKI anti-EGFR (récepteur dufacteur de croissance épidermique) atteints d’uncancer bronchique non à petites cellules (CBNPC), localement avancé ou métastatique, qui présente une (des) mutation(s) activatrice(s) de l’EGFR[5].
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