 | |
Tadalafiili | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (6R-trans)-6-(1,3-bentsodioksol-5-yyli)- 2,3,6,7,12,12a-heksahydro-2-metyyli-pyratsino [1', 2':1,6] pyrido[3,4-b]indoli-1,4-dioni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | 171596-29-5 |
| ATC-koodi | G04BE08 |
| PubChem CID | 110635 |
| DrugBank | APRD00071 |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C22H19N3O4 |
| Moolimassa | 389.404 g/mol |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 301–302 °C |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | 94% |
| Metabolia | maksa (pääasiassaCYP3A4) |
| Puoliintumisaika | 17.5 tuntia |
| Ekskreetio | Uloste (~61%), virtsa (~36%)[1] |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | tuote on vain miehille |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | oraalinen |
Tadalafiili onerektiohäiriölääke, joka kuuluuPDE5-estäjiin. Lääkettä myydään Suomessa valmistenimillä Adcirca, Cialis, Tadalafil ja Talmanco.[2] Tadalafiili on tablettimuotoinenlääke. Se ei aiheutaerektiota ilman seksuaalistakiihottumista. Tadalafiili on läheistä sukuasildenafiilille (Viagra), joka lienee parhaiten tunnettuerektiohäiriöiden hoidossa käytetty lääke. Tadalafiilinkemiallinen kaava on C22H19N3O4,moolimassa 389,41 g/mol jaCAS-numero 171596-29-5.
Tadalafiili estääcGMP-spesifistä (syklinen guanosiinimonofosfaatti) tyypin 5 fosfodiesteraasia (PDE5), joka normaalisti estää cGMP:täpaisuvaiskudoksessa. cGMP:llä on paisuvaiskudoksessaverisuonia laajentava vaikutus. cGMP:n määrä paisuvaiskudoksessa kasvaa, kun seksuaalisen kiihottumisen myötä paisuvaiskudoksessa vapautuutyppioksidia (NO)parasympaattisen hermoston aktivoitumisen myötä. Typpioksidi sitoutuu guanylaatisyklaasientsyyminreseptoreihin, jolloin cGMP:n määrä kasvaa.
Oraalisesti annosteltuna tadalafiilin huippupitoisuudet plasmassa saavutetaan ½-6 tunnin kuluessa, keskimäärin kahdessa tunnissa. Iäkkäillä pitoisuudet nousevat korkeammiksi. Tadalafiili metaboloituu pääasiassa maksassa sytokromi P450 3A4 -entsyymin vaikutuksesta, eivätkä sen metaboliitit ole aktiivisiain vitro. Tadalafiilin puoliintumisaika on 17,5 tuntia. Tadalafiili poistuu elimistöstä metaboliitteina pääasiassa ulosteen ja virtsan mukana[1] (Arkistoitu – Internet Archive). P450 3A4:ääinhiboivat lääkkeet saattavat lisätä tadalafiilin pitoisuuksia plasmassa.
Annos on 2.5, 5, 10 tai 20 mg. 2.5 ja 5 mg annos on tarkoitettu päivittäiseen käyttöön miehille, joilla on seksuaalista kanssakäymistä kaksi kertaa viikossa tai useammin[2]. Tällöin suositusannos on yleensä 5 mg. Jos lääkettä käytetään vain tarvittaessa ennen seksuaalista kanssakäymistä, suositusannos on 10 mg. Mikäli teho ei riitä, lääkäri voi nostaa annostuksen 20 milligrammaan. 10 ja 20 mg annostuksia ei tule käyttää useita päiviä peräkkäin. Vaikutus alkaa n. ½ tunnin kuluttua ja kestää jopa 36 tuntia[3].
Tadalafiilia ei tule käyttäänitraattilääkitysten yhteydessä. Lääkettä ei myöskään tule käyttää, jos on lääkkeelle allerginen, on vaikeita sydänvaivoja, on ollut äskettäinaivohalvaus taisydäninfarkti, alhainen verenpaine tai tietty harvinainen perinnöllinen silmäsairaus (kutenretinitis pigmentosa).
Yleisimmät sivuvaikutukset ovat päänsärky ja vatsavaivat. Huimausta, ihon punoitusta, nenän tukkoisuutta ja selkäkipua voi esiintyä. Jos lääke aiheuttaa yli neljä tuntia kestävän erektion (priapismi), on otettava yhteys lääkäriin.
Ennen myyntiluvan saamista tadalafiilin sivuvaikutuksia tutkittiin yli 9 000 miehellä. Lääke on yleisesti hyvin siedetty ja sivuvaikutuksia esiintyi pienellä osalla käyttäjistä. Yleisimmät sivuvaikutukset olivat päänsärky (7,2% käyttäjistä) ja kasvojen punoitus (4,6% käyttäjistä).
Vuonna 2004 julkaistussa, 409 miestä käsittäneessä, tutkimuksessa 64% tadalafiilia saaneista miehistä saavutti normaalin erektiokyvyn lääkkeen avulla. Plaseboa saaneessa verrokkiryhmässä tämä luku oli 16%.
Tadalafiilin patentti on päättynyt 2019.[3]