| Propranololi | |
 | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 1-naftalen-1-yylioksi-3-(propan-2-yyliamino)propan-2-oli | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | 525-66-6 |
| ATC-koodi | C07AA05 |
| PubChem CID | 4946 |
| DrugBank | DB00571 |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C16H21NO2 |
| Moolimassa | 259,34 g/mol |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 96 °C[1] |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 26 % |
| Metabolia | Maksa |
| Puoliintumisaika | 4–5 h |
| Ekskreetio | Renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | oraalinen |
Propranololi on ei-selektiiviisiinbeetasalpaajiin kuuluva lääkeaine (Suomessa valmistenimillä Propral, Propranolol Accord, Ranoprin[2]). Sitä käytetään muun muassa paniikkikohtausten, korkean verenpaineen ja esiintymisjännityksen hoitoon.
Propranololin keksiskotlantilainen tutkijaJames W. Black 1950-luvun loppupuolella ja hän sai löytönsä ansiostaNobelin fysiologian tai lääketieteen palkinnon, joka on yksi viidestä alkuperäisestä Nobel-palkinnosta. Se patentoitiin vuonna 1962 ja Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirastoFDA hyväksyi sen myyntiin Yhdysvalloissa 13. marraskuuta 1967.[3]
Propranololia käytettiin aluksiangina pectoriksen hoitoon, sekä korjaamaansydämen rytmihäiriöitä. Propranololia on käytetty myösesiintymisjännitykseen sekä dopingina lajeissa, joissa vaaditaan vakaata kättä ja hyviä hermoja, kuten ammunnassa. Näissä lajeissa propranololin käyttö onkin kielletty.[4] Propranololia käytetään myös paniikkihäiriön oireiden hoitoon.[5]
On epäselvää perustuuko propranololin vaikutuspaniikkioireiden japost-traumaattisten stressihäiriöiden hoidossa sydämen syketiheyden alentamiseen sekä verenpaineen laskemiseen, vai kenties siihen, että se veri–aivo-esteen ylittävänä salpaajana vaikuttaa myös noradrenaliinin keskushermostossa toimittamaan muistin asettumiseen. Suhteellinen vaikutus autonomiseen hermostoon on myös epäselvä, vaikka sitä selvästikin on. Tällaisessa lääkkeellisessä käytössä yhdisteen vaikutukset kuitenkin ovat sekundaarisia (toissijaisia), eli eivät suoraan kohdistu vallitsevaan sosiaaliseen jännitykseen tai vastaavaan tilanteeseen.
Lääkettä voidaan käyttää myöskin muiden lääkkeiden, varsinkinneuroleptien aiheuttamiinsivuvaikutuksiin. Tällaisia voivat olla esimerkiksivapina,akatisia sekäsydämentykytys. Edelleen on propranololilla ollut käyttöä toissijaisena lääkityshoitonaParkinsonin tautiin liittyvään liikevapinaan, esimerkiksilevodopan rinnalla yhdistettynä. Vuosikausiannostelun terapeuttinen leveys oli tuolloin 60–100 mg/vrk.[6]
Lisäksi lääkettä käytetäänpäänsäryn sekämigreenin jaglaukooman eli silmänpainetaudin hoitoon.Sydänperäistenäkkikuolemien torjumisessa lääkkeellä on myöskin merkitystä.[7]
Yleensäastmaatikoilla saattaa lääkkeen ottaminen pahentaa oireita. Yhteisvaikutuksia tunnetaan lukuisten muitten lääkkeitten kanssa. Ennen propranololi-lääkityksen aloittamista olisi hyvä selvittää muut lääkitykset, sekä näiden mahdolliset yhteisvaikutukset.
Liiaksi annosteltuna, saattaa propranololin vaikutus muodostuabradykardiseksi, koska lääke ei omaasympatomimeettista vaikutusaluetta. Silloin sydän on harvalyöntinen.[8]
Propranololi, kuten muutkin beetasalpaajat, saattaa pahentaamasennuksen oireita.
Samanaikaisesti tai jälkeisesti annettuna propranololi saattaa pahentaa liikaa annostellun sydänlääkedigoksiinin haittavaikutuksia.
Lääketieteellisiin leikkausoperaatioihin menevien tulisi mainita hoitaville henkilöille mahdollisesta propranololi-lääkityksestä. Lääkkeellä on todettu olevan vaikutusta nukuttaviin, eli anesteettisiin lääkeaineisiin.[9]
Propranololin yliannostuksesta seuraavaan tilaan voi liittyä vaikeuksia pysyä pystyssä, matalasta verenpaineesta seuraavat oireet ja näkö- ja aistiharhoja, jotka johtuvat aivojen rajoittuneesta verenkierrosta matalan verenpaineen vuoksi. Suurina annoksina tila voi olla hengenvaarallinen. Kaatumisista aiheutuvat vammat saattavat myös haitata vakavasti, erityisesti päähän kohdistuvat iskut ja verenvuotoa aiheuttavat vammat. Yleisesti yli 1 gramman annos on mahdollisesti tappava. Annoksen kasvaessa riski vaipua koomaan kasvaa. Jos potilas kokee kohtauksia tai vapinaa niitä saatetaan hoitaabentsodiatsepiineilla kutendiatsepaamilla, tilanteesta riippuen.[10]
| Epäselektiiviset beetasalpaajat | |
|---|---|
| β1-selektiiviset salpaajat | |
| β2-selektiiviset salpaajat | butoksamiini |
| Beeta- jaalfasalpaajat |
