| Paroksetiini | |
 | |
 | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (3S,4R)-3-[(2H-1,3-bentsodioksol-5-yylioksi)metyyli]-4-(4-fluorifenyyli)-piperidiini | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | 61869-08-7 |
| ATC-koodi | N06AB05 |
| PubChem CID | 43815 |
| DrugBank | DB00715 |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C19H20NFO3 |
| Moolimassa | 374.8 |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | Täydellinen imeytyminen GI:stä, mutta laaja ensi-vaiheen-metabolisaatio maksassa; maksimikonsentraatio 4.9 (ruoan kanssa) – 6.4 tuntia (paasto) |
| Metabolia | laaja, enimmäkseen hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 24 tuntia (vaihteluväli 3–65 tuntia)lähde? |
| Ekskreetio | 66 % virtsa, 37 % sappi |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Lupatiedot | |
| Raskauskategoria | D(US) |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | oraalinen |
Paroksetiini (Suomessa valmistenimillä Optipar, Paroxetin Orion ja Seroxat[1]) onselektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä (SSRI), jolla lääkitäänmasennusta,pakko-oireista häiriötä,paniikkihäiriötä, johon liittyy tai ei liityjulkisten paikkojen pelko,sosiaalisten tilanteiden pelkoa,yleistynyttä ahdistuneisuushäiriötä ja traumaperäistä stressireaktiota.[2] Se on todettu tehokkaaksiyleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoidossa.[3]
Paroksetiininmääritelty vuorokausiannos (DDD) on 20 mg.[4] Alle 18-vuotiaiden ei tule käyttää paroksetiinia, sillä haittavaikutukset ovat heillä voimakkaampia.[2]Yhdysvaltain oikeusministeriö nosti paroksetiinin kehittäjääGlaxo Smith Klinea vastaan haasteen 2011, koska GSK vastoin teettämiensä lääketestausten antamaa näyttöä markkinoi lääkettä erityisesti alle 18-vuotialle. GSK sopi haasteen 2012 ja maksoi sopimuksen mukaisesti kolmen miljardin dollarin korvaukset. Sopimuksen piirin kuului haasteita myös usean muun sen lääkkeen virheellisesti kohdistetusta mainonnasta.[5]
Useammalla kuin yhdellä kymmenestä käyttäjästä esiintyyseksuaalisia toimintahäiriöitä,keskittymisvaikeuksia japahoinvointia.[2]
1−10 %:lla ilmenee voimattomuutta,vapinaa, näön hämärtymistä,lihomista,kolesterolitason nousua,heitehuimausta,päänsärkyä,unettomuutta,uneliaisuutta,kiihtyneisyyttä, poikkeavia unia ja painajaisia,oksetusta,ripulia,ummetusta, suun kuivumista, ruokahaluttomuutta, haukottelua jahikoilua.[2]
Yhdellä käyttäjällä 100−1 000:sta ilmeneesekavuutta,ekstrapyramidaalisia häiriöitä, ihon ja limakalvojenmustelmia,aistiharhoja, muuttunuttaglykeemisen tilan hallintaa (diabeetikoilla),sydämen tiheälyöntisyyttä,verenpaineen muutoksia,matalasta verenpaineesta johtuvaa huimausta seisomaan noustessa,virtsaamishäiriöitä, kutinaa ja ihottumaa.[2]
Yhdellä käyttäjällä 1 000−10 000 esiintyykouristuksia,persoonallisuusmuutoksia, kohonneitamaksanentsyymiarvoja,sydämen harvalyöntisyyttä, verennatriumpitoisuuden alenemista (etenkin iäkkäillä),liikkumispakkoa, nivel- ja lihassärkyä,levottomat jalat -oireyhtymää,maanisuutta, levottomuutta,ahdistusta,paniikkikohtauksia, veren kohonnuttaprolaktiinipitoisuutta, maitovuotoa ja silmäterien laajenemista.[2]
Harvemmalla kuin yhdellä 10 000 käyttäjästä on huomattuserotoniinimyrkytys (oireina kiihtyneisyys, sekavuus, hikoilu, aistiharhat,heijasteiden vilkkaus, lihasnykimätauti, tärinä, vapina ja nopea sydämensyke), vakavia ja mahdollisesti kuolemaan johtavia allergisia reaktioita, vakavia ihoreaktioita, ruoansulatuskanavan verenvuotoa, maksasairauksia, verihiutaleiden vähäisyyttä,antidiureettisen hormonin erityshäiriötä, äkillistäsilmänpainetautia,kestoerektiota, raajojen turvotusta,nokkosihottumaa javaloyliherkkyyttä.[2]
Yleisyydeltään tuntemattomia haittavaikutuksia ovatitsemurha-ajatukset,aggressiivisuus, alttiusluunmurtumille jatinnitus.[2]
Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit | |
|---|---|
| SNRI:t | |
| NRI:t | |
| SARI:t | |
| SMS:t | |
| Muut | |
Ei-selektiiviset | |
|---|---|
MAOA-selektiiviset | |
MAOB-selektiiviset | selegiliini |
‡ markkinoilta poistettu lääke,† kokeellinen lääke,* ei myynnissä Suomessa