 | |
Paklitakseli | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (2α,4α,5β,7β,10β,13α)-4,10-bis(asetyloksi)-13-{[(2R,3S)-3-(bentaoyyliamino)-2-hydroksi-3-fenyylipropanoyyli]oksi}-1,7-dihydroksi-9-okso-5,20-epoksitaks-11-en-2-yylibentsoaatti | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | 33069-62-4 |
| ATC-koodi | L01CD01 |
| PubChem CID | 36314 |
| DrugBank | APRD00259 |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C47H51NO14 |
| Moolimassa | 853,906 g/mol |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | 89–98 % |
| Metabolia | Hepaattinen (CYP2C8 jaCYP3A4) |
| Puoliintumisaika | 5,8 tuntia |
| Ekskreetio | Fekaalinen ja urinaarinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | D(US) |
| Reseptiluokitus | Rx-=only |
| Antotapa | Intravenoosinen |
Paklitakseli, C47H51NO14, (taksoli) onPohjois-Amerikan länsirannikolla kasvavanlännenmarjakuusen (Taxus brevifolia, engl. Pacific yew)nilasta eristettyditerpeenirakenteinensolunsalpaaja, jonka tuottaaendofyyttinenkotelosieniTaxomyces andreanae. Paklitakseli sitoutuumikrotubulustentubuliiniproteiiniin ja stabiloi mikrotubulusten rakennetta sekä estää niiden fysiologista purkautumista ja normaalia toimintaamitoosin aikana. Niiden vaikutuksesta mikrotubulukset polymeroituvat liiaksi,syöpäsolun jakautumiskehitys pysähtyy jaapoptoosi käynnistyy.
Paklitakselia käytetään monienkasvainten, kutenmunasarjan,rintarauhasen,keuhkojen,ruokatorven jakaulan alueensyövän hoidossa.
Doketakseli on paklitakselin puolisynteettinen analogi, jonka esiaste10-deasetyylibakkatiini III on eristettyeuroopanmarjakuusen (Taxus baccata) neulasista.
