 | |
Entakaponi | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (E)-2-syano-3- (5-dihydroksiamino-3, 4-diokso-1-sykloheksa-1,5-dienyyli)- N,N-dietyyli-prop-2-enamidi | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | 130929-57-6 |
| ATC-koodi | N04BX02 |
| PubChem CID | 5281081 |
| DrugBank | APRD00416 |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C14H15N3O5 |
| Moolimassa | 305,286 g/mol |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 35 % |
| Proteiinisitoutuminen | 98 % (sitoutunut seerumin albumiiniin) |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 0,4–0,7 tuntia |
| Ekskreetio | 90 % ulosteessa, 10 % virtsassa |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | C (USA) |
| Reseptiluokitus | Reseptivalmiste (Suomi) |
| Antotapa | Oraalinen |
Entakaponi onOrion Pharman kehittämäParkinsonin taudin hoitoon tarkoitettu lääkeaine. Entakaponi tehostaa taudin hoitoon perinteisesti käytetynlevodopan vaikutusta. Levodopa muuttuuaivoissadopamiiniksi, joka pilkkoutuu ennenaikaisestiCOMT-entsyyminkatekoli-O-metyylitransferaasin vaikutuksesta. Entakaponi on vaikutustavaltaan COMT-estäjä, joka estää levodopan perifeeristä muuttumista hyödyttömäksi 3-O-metyylidopaksi.[1] Entaponia myydään kauppanimillä Comtess, Comtan ja Stalevo (yhdistelmälääke, johon on yhdistetty kolme Parkinsonin taudin hoidossa käytettävää lääkeainetta: levodopa,karbidopa ja entakaponi).[2]
Entakaponinkemiallinen kaava on C14H15N3O5,moolimassa 305,286 g/mol jaCAS-numero 130929-57-6.