 | |
 | |
Darunaviiri | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| [(3aS,4R,6aR)-2,3,3a,4,5,6a-heksahydrofuro[2,3-b]furan-4-yyli]-N-[(2S,3R)-4-[(4-aminofenyyli)sulfonyyli-(2-metyylipropyyli)amino]-3-hydroksi-1-fenyylibutan-2-yyli]karbamaatti | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | 206361-99-1 |
| ATC-koodi | J05AE10 |
| PubChem CID | 213039 |
| DrugBank | DB01264 |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C27H37N3O7S |
| Moolimassa | 547,666 |
| SMILES | Etsi tietokannasta:eMolecules,PubChem |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 37 % (ilman ritonaviiria) 82 % (ritonaviirin kanssa) [1] |
| Proteiinisitoutuminen | 95 %[2] |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 15 tuntia[2] |
| Ekskreetio | ulosteiden mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | ? |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | oraalinen |
Darunaviiri (C27H37N3SO7) onorgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessäHIV-infektion hoidossa. Darunaviiri kuuluuWHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[3]
Darunaviiri kuuluu lääkeaineryhmään nimeltäproteaasin estäjät. Se estää HI-viruksenproteaaseja pilkkomasta tiettyjä peptidejä. Näiden peptidien pilkkoutumisessa muodostuvat yhdisteet ovat olennaisia viruksen lisääntymiskyvylle. Darunaviiri sitoutuu entsyymin aktiiviseen keskukseen muodostamallavetysidoksia entsyymin kanssa. Tällöin varsinaiset substraatit eivät pääse sitoutumaan. Lääkeaine on tehokas sekä HIV-1 että HIV-2-tyyppejä vastaan ja tehoaa usein myös muille lääkeaineille vastustuskykyisiin infektioihin. Darunaviiriä annetaan yhdistelmänäritonaviirin taikobisistaatin kanssa.[2][4][5]
Tyypillisimpiä darunaviirin aiheuttamia haittavaikutuksia ovat ihottuma, huonovointisuus, oksentelu ja ripuli. Myös hepatiitti ja lipidiaineenvaihdunnan häiriöt ovat mahdollisia.[2]