این گیرندهها برای اولین بار در سال ۱۹۸۱ نامگذاری شدند، زمانی که نقش آنها در دستگاه عصبی مرکزی مشخص شد. این کار توسطنورمن باووری و تیمش با استفاده ازباکلوفن نشاندار شده رادیواکتیو انجام گرفت.[۳]
باکلوفن یکآنالوگ گابا است که به عنوان آگونیست انتخابی گیرندههای گابا B عمل میکند و به عنوانشلکننده عضلانی استفاده میشود. با این حال، میتواندAbsence seizure را تشدید کند، بنابراین درصرع استفاده نمیشود.
↑Kimura T, Saunders PA, Kim HS, Rheu HM, Oh KW, Ho IK (January 1994). "Interactions of ginsenosides with ligand-bindings of GABA(A) and GABA(B) receptors".General Pharmacology.25 (1): 193–9.doi:10.1016/0306-3623(94)90032-9.PMID8026706.
↑Froestl W, Gallagher M, Jenkins H, Madrid A, Melcher T, Teichman S, Mondadori CG, Pearlman R (October 2004). "SGS742: the first GABA(B) receptor antagonist in clinical trials".Biochemical Pharmacology.68 (8): 1479–87.doi:10.1016/j.bcp.2004.07.030.PMID15451390.{{cite journal}}:Unknown parameter|displayauthors= ignored (|display-authors= suggested) (help)
↑Bullock R (January 2005). "SGS-742 Novartis".Current Opinion in Investigational Drugs.6 (1): 108–13.PMID15675610.