 | |
 | |
| داده‌های بالینی | |
|---|---|
| نام‌های تجاری | Many brand names worldwide[۱] |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| مدلاین پلاس | a681038 |
| روش مصرف دارو | By mouth (قرص) |
| کد ATC | |
| وضعیت قانونی | |
| وضعیت قانونی | |
| داده‌هایفارماکوکینتیک | |
| زیست فراهمی | 65% (Oral)[۲] |
| پیوند پروتئینی | 89–95%[۳] |
| متابولیسم | Hepatic (CYP3A4)[۲] |
| اثر دارو | 1 hour (oral)[۴] (time to peak concentration |
| نیمه‌عمر حذف | 7 hours (immediate-release), 10 hours (extended-release)[۲] |
| دفع | ادرار (۷۰–۷۵٪),مدفوع (21%)[۲] |
| شناسه‌ها | |
| |
| شمارهٔ سی‌ای‌اس | |
| پاب‌کمCID | |
| IUPHAR/BPS | |
| دراگ‌بنک |
|
| کم‌اسپایدر |
|
| UNII | |
| KEGG |
|
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard(EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.039.364 |
| داده‌های فیزیکی و شیمیایی | |
| فرمول شیمیایی | C19H22ClN5O۱ |
| جرم مولی | 371.8641 g/mol g·mol−1 |
| مدل سه بعدی (جی‌مول) | |
| |
| |
| (صحت‌سنجی) | |
ترازودون (بهانگلیسی:Trazodone)
رده درمانی:ضدافسردگی
اشکال دارویی:قرص و شربت
ترازودون دردرمان افسردگی مصرف دارد. چون ضد اضطراب وخواب‌آور است لذا در مواردی که افسردگی همراه با اضطراب،بی خوابی یا هر دو باشد سودمندتر است.ترازودون، با نام‌های تجاری بسیاری فروخته می‌شود.[۱] این دارو برای درماناختلال افسردگی عمده،اختلالات اضطرابی و همراه با داروهای دیگربرای وابستگی به الکل استفاده می‌شود که موارد استفاده پزشکی زیر را دارد:
برای درمان بی خوابی ناشی از سم زدایی مواد افیونی می‌توان از این دارو استفاده کرد.[۹]
ترازودون برداشت مجدد سروتونین به داخل پایانه عصبی را مهار می‌کند و در نتیجهسروتونین مدت زمان‌بیشتری گیرنده‌های خود را تحریک می‌کند.این یک ترکیبفنیل پیپرازین از کلاسآنتاگونیست سروتونین و مهار کننده بازگشت مجدد (SSRI) است.[۱۰][۱۱] Trazodone همچنین دارای اثراتآرام بخش است.[۱۲]Trazodone
به دلیل نداشتن عوارضآنتی کولینرژیکترازودون برای مواردی که این عارضه مشکل‌زاست انتخاب مناسبی است. مانند: هایپرتروفی خوش‌خیمپروستات ،گلوکوم زاویه بسته ویبوست شدید.
و دیگر عوارض،خشکی دهان، سردرد،تهوع و استفراغ، طعم بد دهان، تاری دید، یبوست و گیجی، غش، درد و لرزش عضلات،ضربان قلب نامنظم، بثورات جلدی، هیجان غیرطبیعی،نعوظ نامناسب، دردناک و مداوم،خواب آلودگی،اسهال، ضعف و خستگی غیرمعمول.تمایل Trazodone برای ایجاد آرام بخش شمشیر دو لبه است. برای بسیاری از بیماران، رهایی از بی‌قراری، اضطراب و بی خوابی می‌تواند سریع باشد. برای سایر بیماران، از جمله افرادی که دارای کمبود فشارروانی و احساس کمبود انرژی هستند، ممکن است دوزهای درمانی ترازودون به دلیل آرام بخشی قابل تحمل نباشد. Trazodone باعث افتفشار خون وضعیتی در برخی از افراد می‌شود، که احتمالاً به علت اشغالگیرنده آدرنرژیک α1 است. بروزاختلال دو قطبی ممکن است با ترازودون[۱۳] و سایرداروهای ضد افسردگی رخ دهد.[۱۴]اقدامات احتیاطی برای مصرف ترازودون شاملحساسیت شناخته شده به ترازودون و سن کمتر از ۱۸ سال است و همراه با سایر داروهای ضد افسردگی که ممکن است احتمال افکار یا اقدامات خودکشی را افزایش دهد.[۱۵]گزارش شده‌است که ترازودون باعث ایجاد تشنج در تعداد کمی از بیماران شده که آن را همزمان با داروها برای کنترل تشنج مصرف کرده‌اند. در حالی که ترازودون یک عضو واقعی از کلاس‌های ضد افسردگیSSRI نیست، اما هنوز هم بسیاری از خواص SSRIها، به ویژه احتمالسندرم قطع در صورت قطع خیلی سریع داروها را دارد.[۱۶] بنابراین باید هنگام قطع دارو، یک روند تدریجی کاهش میزان دوز در یک دوره زمانی، در پیش گرفته شود.داروهای ضد افسردگی ممکن است خطر افکار و رفتارهای خودکشی را در کودکان و بزرگسالان افزایش می‌دهد؛ بنابراین نظارت دقیق برای ظهور افکار و رفتارهای خودکشی توصیه می‌شود.[۱۷]از آنجا که ترازودون ممکن است توانایی‌های ذهنی و / یا جسمی مورد نیاز برای انجام کارهای بالقوه خطرناک مانند کار با خودرو یا ماشین آلات را مختل کند، به بیمار توصیه می‌شود که در هنگام مصرف در چنین فعالیت‌هایی شرکت نکند. در مقایسه با داروی ضد افسردگی MAOI برگشت‌پذیر مانند موکلوبماید، اختلال هوشیاری بیشتری با ترازودون ایجاد می‌شود.[۱۸]گزارشات موردی نشان داده‌است که آریتمیهای قلبی در ارتباط با درمان با ترازودون، چه در بیمارانی کهپرولاپس دریچه میترال از قبل موجود دارند و چه در بیمارانی که سابقه شخصی و خانوادگی منفی بیماری قلبی دارند، در حال ظهور هستند.[۱۹]طولانی شدن QT با درمان با ترازودون گزارش شده‌است.آریتمی‌هایی مشخص شده شاملPVCهای جدا شده،کوپل‌های بطنی و در دو بیمار اپیزودهای کوتاهی از (سه تا چهار ضربه)تاکی کاردی بطنی مشاهده شد. چندین گزارش پس از بازاریابی در بیماران تحت درمان با تازودون که دارای بیماری قلبی از قبل وجود دارند و در برخی از بیمارانی که بیماری قلبی از قبل نداشته‌اند، از آریتمی گزارش شده‌است. تا زمانی که نتایج مطالعات آینده نگر در دسترس نباشد، بیماران مبتلا به بیماری قلبی از قبل موجود باید از نزدیک مورد بررسی قرار گیرند، خصوصاً برای آریتمی قلبی. ترازودون در مرحله بهبودی اولیه آنفارکتوس میوکارد برای استفاده توصیه نمی‌شود. مصرف همزمان داروهایی که فاصله QT را طولانی‌تر می‌کنند یا مهار کننده CYP3A4 هستند ممکن است خطر ابتلا به آریتمی قلبی را افزایش دهند.[۲۰][۲۱]یک عارضه جانبی نسبتاً نادر، اما چشمگیر، در ارتباط با ترازودون،پریاپیسم است، که احتمالاً به دلیل اثر آنتاگونیستی آن در گیرنده‌های α-آدرنرژیک است.[۲۲] بیش از ۲۰۰ مورد گزارش شده‌است و تولیدکننده تخمین زده‌است که بروز هرگونه عملکرد نعوظ غیرطبیعی در حدود یک در ۶۰۰۰ بیمار مرد است که تحت درمان با ترازودون قرار دارند. به نظر می‌رسد خطر ابتلا به این عارضه در طول ماه اول درمان با دوزهای کم یعنی کمتر از ۵۰ میلی‌گرم در روز بیشترین باشد. شناخت زودهنگام هرگونه عملکرد نعوظ غیرطبیعی مهم است، از جمله نعوظ طولانی مدت یا نامناسب، و باید سریعاً درمان را قطع کند. گزارشات کلینیکی همچنین عوارض جانبی روانی جنسی مربوط به ترازودون را در زنان، از جمله افزایشمیل جنسی، پریاپیسمکلیتوریس وارگاسم خود به خود توصیف کرده‌است.[۱۹][۲۳]موارد نادر ازسمیت کبد مشاهده شده‌است، احتمالاً به دلیل تشکیل متابولیتهای واکنشی.[۲۴]غلظتپرولاکتین بالاتر در افرادی که ترازودون مصرف می‌کنند مشاهده شده‌است.[۲۵]
مواردی ازسندرم سروتونین با مصرف بیش از حدترازودون گزارش شده‌است.[۲۶] همچنین گزارش‌هایی از سندرم سروتونین در بیمارانی که چندین SSRI را همراه ترازودون استفاده می‌کنند وجود دارد.[۲۶]به نظر می‌رسد که ترازودون نسبت بهTCAها،MAOIها و برخی دیگراز داروهای ضد افسردگی نسل دوم در موارد مصرف بیش از حد ایمن تر است، به خصوص هنگامی که تنها داروی مصرفی باشد. تلفات نادر است. هیچ پادزهر خاصی برای ترازودون وجود ندارد؛ بنابراین، در مصرف بیش از حد بایددرمان حمایتی باشد. هر شخصی که مشکوک به مصرف بیش از حد است، باید در اسرع وقت در بیمارستان ارزیابی شود.ذغال فعال ودیورز اجباری ممکن است در تسهیل حذف دارو مفید باشد، نشان داده شده‌است که لاواژ معده مفید نیست مگر اینکه در اولین ساعت پس از مصرف انجام شود.
Trazodone توسطCYP3A4، آنزیم کبدی متابولیزه می‌شود.[۲۷] مهار این آنزیم توسط مواد مختلف دیگر ممکن است تخریب آن را به تأخیر بیندازد و منجر به افزایش سطح دارو در خون شود. CYP3A4 ممکن است توسط بسیاری از داروها، گیاهان و مواد غذایی دیگر مهار شود، و به همین ترتیب، ترازودون ممکن است با این مواد درتعامل باشد.
