Movatterモバイル変換

[0]ホーム
URL:

پرش به محتوا
ویکی‌پدیادانشنامهٔ آزاد
جستجو

آفاتینیب

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
آفاتینیب
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریگیلوتریف، گیوتریف، آفانیکس
نام‌های دیگرBIBW 2992
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa613044
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف داروخوراکی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌هایفارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی۹۵٪
متابولیسمآنزیمCYP دخالتی ندارد
نیمه‌عمر حذف۳۷ ساعت
دفعمدفوع (۸۵٪)، ادرار (۴٪)
شناسه‌ها
  • N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]-6-quinazolinyl]-4(dimethylamino)-2-butenamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کمCID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard(EPA)
ECHA InfoCard100.239.035ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC24H25ClFN5O۳
جرم مولی۷۰۰۲۴۸۵۹۴۰۰۰۰۰۰۰۰۰۰♠۴۸۵٫۹۴ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • CN(C)C\C=C\C(=O)Nc3cc1c(Nc(cc2Cl)ccc2F)ncnc1cc3OC4COCC4
  • InChI=1S/C24H25ClFN5O3/c1-31(2)8-3-4-23(32)30-21-11-17-20(12-22(21)34-16-7-9-33-13-16)27-14-28-24(17)29-15-5-6-19(26)18(25)10-15/h3-6,10-12,14,16H,7-9,13H2,1-2H3,(H,30,32)(H,27,28,29)/b4-3+/t16-/m0/s1 ✔Y
  • Key:ULXXDDBFHOBEHA-CWDCEQMOSA-N ✔Y
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

آفاتینیب (انگلیسی:Afatinib) که با نام تجاریگیلوتریف به بازار عرضه شده‌است، دارویی است که برای درمانسرطان ریه از نوع سلول غیرکوچک (NSCLC) به‌کار می‌رود.[۲][۳][۴] این دارو یکبازدارنده تیروزین-کیناز است[۵] و به‌صورت خوراکی مصرف می‌شود.[۵][۱]

این دارو برای درمان آن گروه از سرطان‌های ریه به‌کار می‌رود که دچارجهش در ژن سازندهٔگیرنده فاکتور رشد اپیدرمی (EGFR) است.[۶]

آفاتینیب یکی ازداروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت است.[۷]

کاربرد درمانی

[ویرایش]

آفاتینیب برای درمان «سرطان ریه از نوع سلول غیرکوچک» تأیید شده‌است،[۱][۵][۸][۹] اما شواهدی وجود دارد که نشان می‌دهد مصرف آن در سرطان‌های دیگر ممکن است سودمند باشد.[۱۰]

عوارض جانبی

[ویرایش]

عوارض جانبی دارو بر حسب میزان بروز به شرح زیر است:[۱][۵][۸][۹][۱۱]

عوارض بسیار شایع: بروز بیش از ۱۰٪

[ویرایش]

عوارض شایع: بین ۱ تا ۱۰٪

[ویرایش]

عوارض ناشایع

[ویرایش]

مکانیسم عمل دارو

[ویرایش]

همچون داروهایلاپاتینیب ونراتینیب، آفاتینیب نیز یکمهارکننده پروتئین کیناز که به‌طور غیرقابل بازگشت، کینازهایگیرندهٔ شمارهٔ ۲ فاکتور رشد اپیدرمی وگیرنده فاکتور رشد اپیدرمی را مهار می‌کند. آفاتینیب نه تنها در جهش‌های گیرنده فاکتور رشد اپیدرمی مؤثر است (همچون داروهایارلوتینیب وجفیتینیب)، بلکه در سایر جهش‌های ناشایع دیگر نیز که به داروهای یادشده مقاوم هستند، اثر می‌کند. البته این دارو بر روی سلول‌های دچار جهش T790M اثری ندارد که نیازمند داروهای نسل سوم همچوناوسیمرتینیب هستند.[۱۲] به خاطر اثری که این دارو علیه جهش‌هایگیرندهٔ شمارهٔ ۲ فاکتور رشد اپیدرمی دارد، پژوهش‌هایی برای استفاده از آن درسرطان پستان و سایر انواع سرطان در دست انجام است.[۳]

آفاتینیب توسطپیوند کووالانسی و طیواکنش مایکل، بهسیستئین شمارهٔ ۷۹۷گیرنده فاکتور رشد اپیدرمی متصل می‌شود. (IC50 = ۰٫۵نانومولار).[۱۳]

منابع

[ویرایش]
  1. ↑۱٫۰۱٫۱۱٫۲۱٫۳"Gilotrif (afatinib) tablet, film coated".DailyMed. Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 18 October 2019. Retrieved4 November 2020.
  2. ↑Spreitzer H (13 May 2008). "Neue Wirkstoffe – Tovok".Österreichische Apothekerzeitung (به آلمانی) (10/2008): 498.
  3. ↑۳٫۰۳٫۱Minkovsky N, Berezov A (December 2008). "BIBW-2992, a dual receptor tyrosine kinase inhibitor for the treatment of solid tumors".Current Opinion in Investigational Drugs.9 (12): 1336–46.PMID 19037840.
  4. ↑"Gilotrif (afatinib)"(PDF). US Food and Drug Administration. Retrieved11 March 2021.
  5. ↑۵٫۰۵٫۱۵٫۲۵٫۳"Giotrif Afatinib (as afatinib dimaleate)"(PDF).TGA eBusiness Services. Boehringer Ingelheim Pty Limited. 7 November 2013. Retrieved28 January 2014.
  6. ↑Vavalà T (2017)."Role of afatinib in the treatment of advanced lung squamous cell carcinoma".Clinical Pharmacology.9: 147–157.doi:10.2147/CPAA.S112715.PMC 5709991.PMID 29225480.
  7. ↑World Health Organization (2021).World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization.hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  8. ↑۸٫۰۸٫۱"Giotrif 20 mg film-coated tablets – Summary of Product Characteristics (SPC)".electronic Medicines Compendium. Boehringer Ingelheim Limited. 20 January 2014. Retrieved28 January 2014.
  9. ↑۹٫۰۹٫۱"Giotrif: EPAR -Product Information"(PDF).European Medicines Agency. Boehringer Ingelheim International GmbH. 16 October 2013. Archived fromthe original(PDF) on 4 February 2014. Retrieved28 January 2014.
  10. ↑Lin NU, Winer EP, Wheatley D, Carey LA, Houston S, Mendelson D, et al. (June 2012)."A phase II study of afatinib (BIBW 2992), an irreversible ErbB family blocker, in patients with HER2-positive metastatic breast cancer progressing after trastuzumab".Breast Cancer Research and Treatment.133 (3): 1057–65.doi:10.1007/s10549-012-2003-y.PMC 3387495.PMID 22418700.
  11. ↑"Gilotrif (afatinib) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more".Medscape Reference. WebMD. Retrieved28 January 2014.
  12. ↑Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et al. (August 2008)."BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models".Oncogene.27 (34): 4702–11.doi:10.1038/onc.2008.109.PMC 2748240.PMID 18408761.
  13. ↑Schubert-Zsilavecz, M, Wurglics, M,Neue Arzneimittel Frühjahr 2013.(به آلمانی)

پیوند به بیرون

[ویرایش]
درویکی‌انبار پرونده‌هایی دربارهٔآفاتینیب موجود است.
برگرفته از «https://fa.wikipedia.org/w/index.php?title=آفاتینیب&oldid=39030303»
رده‌ها:
رده‌های پنهان:
[8]ページ先頭
©2009-2025 Movatter.jp