Lebodopa |
---|
 |
Formula kimikoa | C9H11NO4 |
---|
SMILES kanonikoa | 2D eredua |
---|
SMILES isomerikoa | C1=CC(=C(C=C1C[C@@H](C(=O)O)N)O)O |
---|
MolView | 3D eredua |
---|
Mota | L-amino acid(en) etaDL-dopa(en) |
---|
Estereoisomeroa | D-dopa(en) etaL-dopa zwitterion(en) |
---|
Tautomeroa | L-dopa zwitterion(en) |
---|
Masa molekularra | 197,069 Da |
---|
Erabilera |
---|
Tratatzen du | Parkinsonen gaixotasun |
---|
Interakzioak | paliperidone(en) ,errisperidona,droperidol(en) ,flufenazina,(−)-selegiline(en) ,haloperidol,olantzapina,methyldopa(en) ,lebomepromazina,periciazine(en) ,(RS)-sulpiride(en) ,klorpromazina,rasagiline(en) eta(−)-selegiline(en) |
---|
Elkarrekintza | G protein-coupled receptor 143(en) |
---|
Haurdunaldia | Australian pregnancy category B3(en) etaUS pregnancy category C(en) |
---|
Rola | antiparkinson(en) ,dopaminergiko etadevelopmental toxicant(en) |
---|
Identifikatzaileak |
---|
InChlKey | WTDRDQBEARUVNC-LURJTMIESA-N |
---|
CAS zenbakia | 59-92-7 |
---|
ChemSpider | 5824 |
---|
PubChem | 6047 eta6971033 |
---|
Reaxys | 2215169 eta 6060047 |
---|
Gmelin | 15765 eta 57504 |
---|
ChEBI | 365846 |
---|
ChEMBL | CHEMBL1009 |
---|
EC zenbakia | 200-445-2 |
---|
ECHA | 100.000.405 |
---|
MeSH | D007980 |
---|
RxNorm | 6375 |
---|
Human Metabolome Database | HMDB0000181 |
---|
KNApSAcK | C00001357 |
---|
UNII | 46627O600J |
---|
NDF-RT | N0000146151 |
---|
KEGG | C00355 |
---|
PDB Ligand | DAH |
---|
Lebodopa edoL-dopadopaminaren aitzindaria densendagaia da. Haudopamina deskarboxilasaentzimari esker deskarboxilatu egiten da dopamina emanez. Lebodopanerbio-sistema zentraleko (NSZ) asaldura degeneratiboetan erabilia daneurona dopaminergikoen urritasuna konpontzeko, batez ereParkinsongaixotasunean.
Dopaminanoradrenalina etaadrenalina bezalakatekolamina bat da eta gainera, azken bien biosintesian bitartekaria da. Bere sintesiaaminoazido batetik hasten da, L-tirosinatik hain zuzen ere.
Tirosina honenbentzenoa hidroxilatu egiten datirosina hidroxilasa entzimaren bidez L-dihidroxifenilalanina edo L-dopa sortuz. Ondoren, honek karboxilo taldea galtzen du dopamina deskarboxilasa entzimari esker dopamina emanez. Dopamina honen hidroxilazioz noradrenalina sintetizatzen da eta bere amina metilatuz adrenalina.
Hau litzateke katekolaminen biosintesi katea, bertan dopamina eta lebodopa sintetizatzen direlarik. Lebodopa ikusi dugun bezala, dopaminaren aitzindaria da.
Lebodopak NSZean zurruntasuna, bradikinesia eta dardarak murrizten ditu. Sistema kardiobaskularrean aldiz, inotropismoa eta kronotropismoa gehitzen ditu hipotentsioa sortaraziz.
Dopaminaneurotransmisore oso polarra da eta ezin dumuga hematoentzefalikoa zeharkatu nerbio-sistema zentralera iristeko. Beraz, Parkinsonaren sendabidean zuzenean dopamina emango bagenu, hau ez litzateke NSZera helduko eta ez luke bere efektua emango. Horregatik, bere aitzindari bat eman behar da, lebodopa, behinburmuinetara heldutakoan dopamina bihurtuko dena.
L-dopaaho bidetik ematen da ondo xurgatzen delako. Hala ere,metabolismoa arazo bat izango du. Lebodopa dopamina bihurtuko dagibel etahestean, ondorioz ez da garunera iritsiko eta gainera, gorputz osoan banatuta dagoen dopaminak eragin desiragaitzak sortuko ditu. Hau ekiditeko, L-doparekin baterakarbidopa eman behar da, honek dopamina deskarboxilasa inhibituko du eta L-dopa NSZera osorik iristea baimenduz eta eragin desiragaitzak murriztuz.
Lebodopa parkinsonaren sendaketan sendabide eraginkorrena da gaur egun. Aitzitik, lehenengo bost urteak igaro eta gero, eraginkortasuna gutxituz joaten da.
- Diskinesia/distoniak
- Sintomatologiaren gorabeherak: on-of gertakizuna
- Jasankortasuna