Lavancomicina es unglucopéptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural porNocardia orientalis. Ejerce su efecto bactericida inhibiendo la síntesis de lapared celular bacteriana, ya que posee gran afinidad por los precursores de esta estructura. Su modo de acción se basa en alterar la acción de latransglucosidasa por impedimento estérico.[2]
Es sumamente efectivo frente a bacterias como elS.aureus,S.pyogenes,S.viridans,S.pneumoniae,C. difficile y en general conbacterias grampositivas, mientras que congramnegativas, dado que el gran volumen de la molécula le impide atravesar la primera de las membranas de éstos, no es tan efectivo.
Se administra por vía inyectable endovenosa. No es absorbido bien en el tracto digestivo, por lo que la vía oral se usa para tratar lacolitis pseudomembranosa, una infección intestinal. Se distribuye bien por la mayoría de los líquidos corporales, atraviesa labarrera hematoencefálica en caso demeningitis, no se metaboliza y un 80% se excreta en su forma activa en 24 horas, por losriñones, pudiendo acumularse en caso deinsuficiencia renal, alcanzando niveles tóxicos.
La vancomicina inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose con alta afinidad a los terminales D-alanil-D-alanina de las unidades precursoras de lapared celular. Estas unidades están compuestas porácido N-acetilmurámico,N-acetilglucosamina y un pentapéptido, y forman parte de la estructura delpeptidoglucano de la pared celular. La vancomicina -al igual que lateicoplanina- inhibe el proceso de latransglicosilación de estos precursores, impidiendo su unión a las capas de peptidoglucano, afectando la estabilidad de la pared bacteriana al igual que un betalactámico, pero en un sitio de acción distintos a estos. También inhibe la siguiente etapa de formación de la pared celular, latranspeptidación, por unefecto estérico.[3]
La nefrotoxicidad es poco frecuente a las dosis adecuadas. Puede presentarse, sin embargo, ototoxicidad (sordera) que en la mayoría de los casos tiende a regresar con la suspensión del fármaco.Para evitar estos efectos, es preferible no usarlo asociado a otros fármacos que produzcan este efecto (ácido etacrínico,aminoglucósidos yfurosemida).
Por esta toxicidad, y su gran potencia, es preferible su uso en forma restringida a infecciones severas y resistentes a otros antibacterianos de menos toxicidad, como es el caso de las infecciones deestafilococo resistente a penicilinas antiestafilocócicas (cloxacilina, por ejemplo), endocarditis porS. viridans oS.aureus, y en casos de colitis por toxinas deC. difficile yS. aureus, siendo en este último caso preferente la vía oral.
Su administración va asociada con frecuencia a unrash intenso y pruriginoso que cesa al suspenderla. Este cuadro se conoce con el nombre desíndrome del cuello rojo o escaldado, en similitud al relacionado con la toxina estafilocócica. El tratamiento de este síndrome es la simple disminución de la velocidad de infusión del fármaco. La administración de vancomicina va asociada también a una alta prevalencia deflebitis (hasta el 90%) por vías periféricas.
Hay algunasbacterias Gram-positivas que son intrínsecamente resistentes a la vancomicina, como las especiesLeuconostoc yPediococcus, aunque estos organismos son poco comunes como patógenos que provoquen enfermedades en los seres humanos.[4] La mayoría de las especies deLactobacillus también son intrínsecamente resistentes a la vancomicina[4] (la excepción es el hallazgo de unas pocas cepas —pero no todas— deLactobacillus acidophilus).[5] Otras bacterias Gram-positivas con resistencia intrínseca a la vancomicina incluyenErysipelothrix rhusiopathiae,Weissella confusa, yClostridium innocuum.[6][7][8] Todas estas bacterias resistentes a la vancomicina se denominan bacterias vancomicina-resistentes.
La mayoría de lasbacterias Gram-negativas son intrínsecamente resistentes a la vancomicina porque su membrana externa es impermeable a las grandes moléculas de glicopéptidos[9] (con la excepción de algunas especies deNeisseria no gonocócica).[10]
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