| Riluzol | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
Nombre IUPAC Iupac_cadena | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 1744-22-5 | |
| Código ATC | N07XX02 | |
| Código ATCvet | No adjudicado | |
| Datos químicos | ||
| Peso mol. | g/mol | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Rilutek® | |
Riluzol es unfármaco empleado en el tratamiento de laesclerosis lateral amiotrófica. Atrasa la necesidad de latraqueotomía o la dependencia deventilación-asistida enpacientes seleccionados y puede incrementar la sobrevivencia por unos 3 a 5 meses. Es comercializado por la firmaSanofi-Aventis.
Riluzol bloquea preferencialmente loscanales de sodio sensibles atetradotoxina, que se asocian con neuronas dañadas.[1] Esto reduce el influjo de losiones decalcio e indirectamente previene la estimulación de losreceptores de glutamato. Junto con el bloqueo directo delreceptor de glutamato, el efecto delneurotransmisorglutamato sobre neuronas motoras está muy reducido.
Sin embargo, la acción del riluzol en el receptor glutamato ha sido controvertida, dado que no se ha demostrado alguna molécula ligante sobrereceptor conocido.[2] Por otra parte, su acción antiglutamato es aún detectable en presencia de bloqueadores decanal de sodio, siendo también incierto si actúa o no por esta vía. Además, su capacidad para estimular la recaptación astrocítica del glutamato aumentando sendos transportadores gliales: GLT-1 y GLAST, parece mediar en muchos de sus efectos.[3][4]
Una revisión de laCochrane Library estableció en un 9% ganancia en la probabilidad de supervivencia un año. En un análisis secundario de supervivencia en tres puntos aislados, hubo una ventaja de supervivencia importante con riluzol 100 mg a 6, 9, 12 y 15 meses, pero no a 3 o 18 meses.[5]Había un efecto beneficioso lateral en las funcionesbulbar y límbica, pero no en la fuerzamuscular. No hay antecedentes para lacalidad de vida, pero los pacientes tratados con la drogariluzole permanecen en un menos afectado o estado de salud moderado mejor que tratados conplacebo.
Aunque el riluzol ha probado retrasar la evolución de laALS, muchos pacientes refieren no experimentar mejoría apreciable. Aproximadamente el 10% de los pacientes presentanefectos adversos, incluyendonáusea y fatiga que en algunas ocasiones obliga a interrumpir el tratamiento. Elmonitoreo de seguridad incluye mediciones de función hepática regular y las personas con enfermedad hepática comohepatitis deben seguirse cuidadosamente.En elReino Unido elriluzole ha estado disponible en elNHS desde 1997 a dosis establecida de 50 mg cada 12 h. Existen indicios de que dosis más altas puedan brindar resultados mejores en algunos pacientes de ALS. Un estudio en LosPaíses Bajos encontró diferencias en lametabolización de varones y mujeres y sus niveles enplasma disminuían en pacientes fumadores.[6]
Cierto númeroestudios de casos también indica que elmedicamento podría tener uso clínico en trastornos conductuales yansiosos. También se han detectado posibles aplicaciones para el tratamiento de la depresión refractoria,[7] deltrastorno obsesivo-compulsivo[8] y delTrastorno de ansiedad generalizada (TAG).[9]
Efectos adversos[10]
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