Nomifensina | ||
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Nombre (IUPAC) sistemático | ||
2-metil-4-fenil-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-8-amina | ||
Identificadores | ||
Número CAS | 89664-20-0 24526-64-5 | |
Código ATC | N06AX04 | |
PubChem | 4528 | |
Datos químicos | ||
Fórmula | C16H18N2 | |
Peso mol. | 238,334 | |
CN1CC(C2=C(C1)C(=CC=C2)N)C3=CC=CC=C3 | ||
InChI=1S/C16H18N2/c1-18-10-14(12-6-3-2-4-7-12)13-8-5-9-16(17)15(13)11-18/h2-9,14H,10-11,17H2,1H3 Key: XXPANQJNYNUNES-UHFFFAOYSA-N | ||
Sinónimos | Merital | |
Datos físicos | ||
P. de fusión | 180 °C (356 °F) | |
Solubilidad enagua | 280 mg/mL (20 °C) | |
Farmacocinética | ||
Biodisponibilidad | 26,5% | |
Vida media | 1,9 a 4,1 horas | |
Excreción | Orina | |
Lanomifensina es un derivado de laisoquinoleína con un efectoinhibidor de la recaptación de dopamina ynorepinefrina, es decir, un fármaco que aumenta la cantidad de estascatecolaminas disponible en lasinapsis, por medio del bloqueo de sustransportadores respectivos.[1]
Es un mecanismo de acción compartido por otras drogas "recreativas" como lacocaína y latametralina.
Según algunas investigaciones, el responsable de su actividad es elisómero (S).[2]
La nomifensina fue desarrollada en la década de los 60,[3] Presenta buenos efectos comoantidepresivo con el añadido de que no causa efectos de sedación en el paciente. No interactúa de forma significativa con el alcohol y carece de efectosanticolinérgicos. Normalmente no se apreciasíndrome de abstinencia tras un tratamiento de 6 meses con esta droga.[4][5]
En enero de 1986 el fármaco fue retirado del mercado por sus fabricantes por razones de seguridad.[6]
Se han reportado algunos casos en la década de los 80 que sugieren que presenta cierto potencial para la dependencia psicológica, especialmente en pacientes con historial de adicción a sustancias estimulantes.[7]
En 1989 se investigó su uso para tratar a un adulto que padecíaTDAH y se demostró satisfactorio.[8] En 1977 un estudio intentó sin éxito probar su efectividad enParkinson avanzado, a excepción de la depresión asociada a esta enfermedad.[9]
Durante el tratamiento con nomifensina es posible encontrar algunos efectos relativamente inusuales comofallo renal, síntomas paranoides,somnolencia oinsomnio, dolor de cabeza ysequedad de boca. Otros efectos secundarios que afectarían al sistema cardiovascular serían lataquicardia ypalpitaciones, aunque la nomifensina tiene unacardiotoxicidad significativamente más baja que losantidepresivos tricíclicos estándar.[10]
En la década de los 80 aparecieron algunos casos deanemia hemolítica en personas que tomaban nomifensina, lo cual se asoció a su muerte a pesar de que el mecanismo que subyace a este efecto secundario no se conoce claramente.[11]