| L-Asparaginasa | ||
|---|---|---|
 | ||
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| L-asparaginasa obtenida deEscherichia coli mostrando en colores lo tetrámeros. | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 9015-68-3 | |
| Código ATC | L01XX02 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C1377H2208N382O442S17 | |
| Peso mol. | 31731.9 g/mol | |
| Datos clínicos | ||
| Estado legal | Grupo IV(Medicamentos expedidos mediante receta médica, autorizados para su venta exclusivamente en farmacias.) (MEX)Sólo conreceta médica. | |
| Vías de adm. | intramuscular e intravenosa (venoclisis) | |
LaL-asparaginasa (L-ASPAL), cuyonúmero EC es3.5.1.1., es unaenzima que tiene aplicación en la terapéuticahematológica yantineoplásica y que posee la capacidad de inhibir la activación de laasparagina por medio de unacatalizaciónhidrolítica. Bioquímicamente, es una L-asparaginaamidohidrolasa.
La L-asparaginasa fue extraída primero por medio de la manipulación de lacepa HAP de labacteriaEscherichia coli por el laboratorio Kyowa Hakko Kogyo con sede enTokio,Japón; posteriormente se extrajo de la bacteriaErwinia chrysanthemi (Erwinia carotovora).
La L-asparaginasa para uso farmacológico es una colección de cristales en forma de espículas o columnas, simples y monocíclicos que químicamente están constituidos por unaproteína compuesta de 326aminoácidos. Las enzimas extraídas de E. coli y E. chrysanthemi son activas en forma de homotetrámeros, cada tetrámero consistente en dos dímeros que contienen dos sitios activos.[1]
Elfármaco es utilizado en oncología para tratar laleucemia linfoblástica aguda y ellinfoma no Hodgkin. Es unaenzima que causa hidrólisis de la asparagina para formarácido aspártico yamoníaco lo que disminuye los niveles de asparagina circulante. En virtud de que ciertos tipos de células tumorales utilizan la asparagina como nutriente esencial y la L-asparaginasa evita que se forme este aminoácido se induce la inhibición del crecimiento de los tumores por desnutrición. Se ha observado que la L-asparaginasa actúa como agonista plaquetario in vitro y podría conducir a un estado de reactividad plaquetaria incrementada. Actúa como agregante plaquetario en la leucemia linfoblástica aguda infantil. El fármaco en forma inyectable puede ser combinado con otros medicamentos antileucémicos para inducir a una acción sinérgica en los esquemas de tratamientos antineoplásicos. La L-asparaginasa derivada de cultivos de E. coli posee de un 2% al 10% de actividad de glutaminasa.
Tras la administración parenteral consecutiva de la L-asparaginasa, los niveles sanguíneos se incrementan progresivamente y el nivel en tejidos es alto. Se ha detectado una pequeña porción enpulmones,hígado,riñón ycorazón. El fármaco no se detecta por orina y actúa primordialmente en sangre y linfa.
Los especialistas en oncología deben detectar que los pacientes prospectos para la terapia con L-asparaginasa no padezcan depancreatitis o hayan tenido antecedentes de este padecimiento porque se han observado hemorragias debidas a pancreatitis aguda tras la administración del fármaco. Las personas que tienen adicción al alcohol deben evitar el fármaco. Si al administrar el fármaco se nota una aparición de choque, confusión,hipersensibilidad al fármaco, convulsiones, debe suspenderse la administración de la droga.
Los estudios de fertilidad en animales ha comprobado que la L-asparaginasa es teratogénica. Existen datos que el medicamento puede producir perturbaciones en el cerebro y son potencialmente letales.
El frasco con polvo contiene L-asparaginasa 10,000 U.I.[cita requerida]
El lote 22JLA01 de L-ASPAL 10000 U.I., fabricadoSP Accure Lbas Pvt. Ltd., laboratorio de la India, e importado y distribuido en México porLaboratorios Vanquish, S.A. de C.V., yLaboratorio Farmacéutico Médica, S.A. de C.V., fue prohibido en este último país por laComisión Federal para la Protección contra Riesgos Sanitarios (Cofepris), debido a que se encontraron irregularidades que no se especificaron.[2]
| Control de autoridades |
|
|---|
Datos:Q105296036