| Indinavir | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 1-[2-hidroxi-4- [(2-hidroxi-2,3-dihidro- 1H-inden-1-il) carbamoil]-5-fenil-pentil]-4- (piridina-3-ilmetil)-N-tert-butil-piperazina-2-carboxamida | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 150378-17-9 | |
| Código ATC | J05AE02 | |
| PubChem | 5362440 | |
| DrugBank | APRD00069 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C=36, H=47, N=5, O=4 | |
| Peso mol. | 613,79g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Unión proteica | 60 % | |
| Metabolismo | hepático viaCYP3A4 | |
| Vida media | 1,8 (± 0,4) h | |
| Excreción | filtración glomerular | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | C (EE. UU.) | |
| Vías de adm. | oral | |
Elindinavir es unantirretroviral del grupo de losinhibidores enzimáticos de laproteasa; y es utilizado en la terapia antirretroviral altamente supresiva de pacientes con infección porVIH.
Este medicamento fue aprobado por laFDA el 13 de marzo de 1996, haciendo el octavo en su tipo en ser aprobado.
Elindinavir inhibe a la enzimaproteasa, encargada de la formación y maduración delvirus, con lo que se evita la replicación viral. Este medicamento, junto con los análogos de los nucleósidos como lazidovudina, lalamivudina, lazalcitabina, entre otros; que inhiben a latranscriptasa inversa del VIH, forman parte de la terapia antirretroviral altamente supresiva. Otra utilización es como terapéutico para los enfermos terminales desida, lo que hace que sea más manejable su enfermedad.
Sin embargo, actualmente se han desarrollado nuevos y mejores inhibidores de la proteasa con capacidad de ser más fáciles de tomar y de ser absorbidos por el paciente, así como, evitar la proliferación de versiones más resistentes del VIH a estos medicamentos.
El indinavir tiene la desventaja de ser un medicamento controlado en los tiempos de administración(800 mg por vía oral, cada 8 h), así como las condiciones para su administración(haber tomado agua 1 o 2 h antes de la administración y sin haber alimento en elestómago), así como la posibilidad de desarrollar resistencia al medicamento, por lo que su uso se ha visto muy reducido. Entre sus efectos adversos más importante se encuentran la formación decálculos renales,insuficiencia renal,hiperlipidemia ehipertrigliceridemia.
| Control de autoridades |
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