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Candesartán

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Candesartán
Nombre (IUPAC) sistemático
Ácido 3-((2'-(2H-tetrazol-5-il)
bifenoil-4-il)metil)-2-etoxi-
3H-benzo[d]imidazol-4-carboxílico
Identificadores
Número CAS139481-59-7
Código ATCC09CA06
PubChem2541
DrugBankAPRD00420
Datos químicos
FórmulaC=24
Peso mol.440.45 gr/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad15% (candesartán cilexetilo)
Metabolismocandesartán cilexetilo:pared intestinal; candesartán:hepatica (CYP2C9)
Vida media5,1–10,5 horas
ExcreciónRenal 33%,fecal 67%
Datos clínicos
Estado legalGrupo IV(Medicamentos expedidos mediante receta médica, autorizados para su venta exclusivamente en farmacias.) (MEX)Sólo conReceta médica.
Vías de adm.

Vías de administración

Elcandesartán ocandesartano (rINN) es unAntagonista de los receptores de angiotensina II usado principalmente para el tratamiento de lahipertensión. Elprofármaco escandesartán cilexetilo es comercializado porAbbott Laboratories,Laboratorios Almirall,AstraZeneca, Laboratorios PiSA yTakeda Pharmaceuticals, comúnmente bajo elnombre comercial deCandam,Parapres,Atacand®,Amias,Chat,Safebul yRatacand.

Estructura

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Enlaces atómicos.
Modelo de espacio lleno.

Uso clínico

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Indicaciones

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Como todos los antagonistas del receptor de la angiotensina II, el candesartán está indicado para el tratamiento de lahipertensión. Los resultados del estudio CHARM a principios de 2000 demostraron los beneficios del candesartán en la reducción de lamorbilidad y lamortalidad cuando se usa como principio terapéutico en lainsuficiencia cardíaca.[1]​ Así pues, mientras que los inhibidos de la enzima convertidora de angiotensinaIECA aún son considerados como terapia de primera línea en el fallo cardiaco, el candesartán es una alternativa en pacientes que tienen intolerancia a estos últimos.

Combinación con diuréticos

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El candesartán también está disponible en una formulación combinada con una dosis baja dediurético tipo tiazida,hidroclorotiazida invariable, para lograr un efecto aditivo antihipertensivo.Las preparaciones combinadas de candesartán-hidroclorotiazida se comercializan bajo varios nombres comerciales incluidosAtacand HCT, Atacand Plus ®)Hytacand yRatacand Plus.

Química y farmacocinética

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El candesartán se vende en la forma deciclohexil1-hidroxietilcarbonato (cilexetil)éster, conocido comocandesartán cilexetilo. El candesartán cilexetilo se metaboliza completamente poresterasa en la pared intestinal durante la absorción a su forma activa como candesartán.El uso de la forma profármaco incrementa labiodisponibilidad del candesartano. A pesar de esto, la biodisponibilidad absoluta es relativamente pobre y va desde el 15% (tabletas de candesartán cilexetilo) hasta el 40% (solución de candesartán cilexetilo).

Ensayos aleatorios controlados

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Según estudio publicado en la revistaLancet del año 2003, tras un periodo de cuatro años, se desarrolló una hipertensión en estadio 1 en casi dos tercios de los pacientes con hipertensión sin tratamiento (el grupo placebo). El tratamiento de la hipertensión con candesartán parecía estar bien tolerado y redujo el riesgo de incidencia de la hipertensión durante el periodo de estudio. Así pues, el tratamiento de la hipertensión parece ser factible.[1]

Contraindicaciones

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En pacientes con alteraciónhepática se debe cuidar la dosis puesto que la metabolización es hepática. En pacientes con alteraciónrenal se debe tener cuidado con la dosificación puesto que en su mecanismo se observa una alteración del sistemaangiotensina-aldosterona, pudiendo afectar directamente alriñón y pudiendo causar un fallo renal a pacientes que previamente tenían una pequeña lesión.

Interacciones

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Se debe evitar el uso concomitante connifedipina,digoxina,enalapril,warfarina yanticonceptivos puesto que la metabolización de uno de ellos interfiere a los otros.

Sobredosificación

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No es letal, aunque puede causarhipotensión ytaquicardia.[cita requerida]

Referencias

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  1. Pfeffer M, Swedberg K, Granger C, Held P, McMurray J, Michelson E, Olofsson B, Ostergren J, Yusuf S, Pocock S (2003). «Effects of candesartan on mortality and morbidity in patients with chronic heart failure: the CHARM-Overall programme.».Lancet362 (9386): 759-66.PMID 13678868. 

Enlaces externos

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Control de autoridades
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