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Aminofilina

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Aminofilina
Nombre (IUPAC) sistemático
Bis(1,3-dimetil-2,3,6,7-tetrahidro-1H-purina-2,6-diona); etano-1,2-diamino
Identificadores
Número CAS317-34-0
Código ATCR03DA05
PubChem46508784
DrugBankDB01223
Datos químicos
FórmulaC16H24N10O4 
Peso mol.420.4264
Datos físicos
Solubilidad enagua2E+005 mg/mL (20 °C)
Farmacocinética
Unión proteica60%
Vida media7-9 horas
Datos clínicos
Estado legalSolo porprescripción
Vías de adm.Intravenosa, oral

Laaminofilina es unaxantina que es el complejo deteofilina másetilenodiamina la cual proporciona niveles plasmáticos equivalentes al 80 % de los obtenidos con la misma dosis de teofilina anhidra.

Acciones

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Las xantinas, categoría a la que pertenece la aminofilina, sondioxipurinas, relacionadas por tanto con laspurinas y con elácido úrico. De ahí que puedan fijarse a receptores adenosínicos. La aminofilinainhibe la fosfodiesterasa, aumenta elAMPc e incrementa la contractilidad cardíaca, por lo que durante años ha sido utilizada en el tratamiento deledema agudo de pulmón.[1]​ La aminofilina también bloquea los receptores de laadenosina y suprime sus acciones.[2]​k

Características farmacocinéticas

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Por vía oral la aminofilina se absorbe de forma completa. Los preparados líquidos (soluciones ycápsulas llenas de líquido) tienen un tmáx de 30-60 min, y las tabletas sin cubierta entérica (masticables o no) de 1-2 horas.

Vía de administración

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Porvía IV solo pueden utilizarse sales, como la aminofilina, que es hidrosoluble. La vía IM no está indicada ya que, además de dolorosa, la absorción es irregular. Porvía rectal, los supositorios tampoco están indicados ya que la absorción es errática y muy lenta.[3]

Toxicidad

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Las causas más frecuentes de toxicidad son:

  • Administración de aminofilina en inyección rápida IV
  • Administración de una dosis de choque alta en un paciente que estaba tomando previamente teofilina
  • Aumentar la dosis de mantenimiento antes de haber alcanzado el nivel estable o aumentarla en forma proporcional al nivel que se desea alcanzar, sin tener en cuenta que, en los pacientes con cinética no lineal, el nivel puede subir mucho más de lo que corresponde al aumento de dosis.[4]

Interacciones importantes

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FármacoInteracción
AciclovirIncrementa el efecto y la toxicidad de la aminofilina.
CarbamazepinaLa carbamazepina puede disminuir la concentración sérica de aminofilina. Aminofilina puede disminuir la concentración sérica de carbamazepina. Monitorear los cambios en el efecto terapéutico de ambos agentes si la terapia concomitante se inicia, se interrumpe o se cambia la dosis..
CiprofloxacinoLa ciprofloxacina puede aumentar el efecto de la aminofilina.
Etinil EstradiolEl anticonceptivo aumenta el efecto y la toxicidad de la aminofilina.
NorfloxacinoEl norfloxacino puede aumentar el efecto de la aminofilina..

Referencias

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  1. Armstrong, P. V,; Moe, G. W. (1994). «Medical advances in the treatment of congestive heart failure.».Circulation88: 2941-2952. |fechaacceso= requiere|url= (ayuda)
  2. Woosley, R.L. (1991).«Antiarrhythmic drugs.».Annu Rev Pharmacol Toxicol31: 427-455. Consultado el 11 de noviembre de 2012. 
  3. Taburet, A. M.; Schmit, B. (1994). «Pharmacokinetic optimisation of asthma treatment.».Clin Pharmacokinet26: 396-418. |fechaacceso= requiere|url= (ayuda)
  4. Shannon, M. (1993). «Predictors of major toxicity after theophylline.».Ann Intern Med (119): 1161-1167. |fechaacceso= requiere|url= (ayuda)
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