Proteinbindung
AlsProteinbindung, auchPlasmaproteinbindung (PPB) oderPlasmaeiweißbindung (PEB) genannt, wird diereversibleBindung von Stoffen an Eiweißbestandteile des Blutes (Plasmaproteine,Erythrozytenproteine) oder derKörpergewebe bezeichnet. An dieser Proteinbindung können verschiedene Formen chemischer Bindungen beteiligt sein, namentlichionische Bindungen,Wasserstoffbrückenbindungen,Dipol-Dipol-Wechselwirkungen sowiehydrophobe Wechselwirkungen. Die Proteinbindung hat zur Folge, dass die gebundenen Stoffe, unter anderem Arzneimittel und verschiedene körpereigene Substanzen, ihre normale Wirkung nicht oder nur vermindert ausüben, da sie nicht wie sonst mit der Umgebung reagieren können. Der durch Proteine gebundene Anteil eines Stoffes ist somitpharmakologisch inaktiv. Kleine Moleküle erlangen durch die Bindung eine stark verlängerteHalbwertszeit, werden also nur sehr verlangsamt über dieNiere ausgeschieden.
Zu den Substanzen, die zu einem großen Teil im Plasma an Proteine gebunden sind, gehören beispielsweise dieArzneistoffeSulfonamide,Sulfonylharnstoffe,Acetylsalicylsäure,Phenylbutazon,Cumarine sowie die körpereigenen StoffeBilirubin undCalcium.
Die Gesamtmenge eines Stoffes, die gebunden werden kann, ist durch die Kapazität der Proteine begrenzt. Durch gegenseitige Verdrängung aus der Plasmaproteinbindung können Substanzen wechselseitig ihre effektiv wirksame (da nicht gebundene) Konzentration im Blut steigern (Synergismus). Aus diesem Grund verstärken zum BeispielSulfonamide denNeugeborenenikterus durch Verdrängung des Bilirubins vomAlbumin und sind daher bei Neugeborenen kontraindiziert. Bei Gabe verschiedener Arzneistoffe können auf diesem Prinzip basierendeArzneimittelwechselwirkungen zum Auftreten von unerwünschten Arzneimittelwirkungen (Nebenwirkungen) führen.
