| Strukturformel | |||||||||||||
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| Allgemeines | |||||||||||||
| Freiname | Metaclazepam | ||||||||||||
| Andere Namen | 7-Brom-5-(2-chlorphenyl)-2-(methoxymethyl)-1-methyl-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin | ||||||||||||
| Summenformel | C18H18BrCIN2O | ||||||||||||
| Kurzbeschreibung | Gelb-rotes krist. Pulver, praktisch geruchslos mit schwach bitterem Geschmack[1] | ||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | |||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | |||||||||||||
| ATC-Code | |||||||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||||||
| Eigenschaften | |||||||||||||
| Molare Masse | 393,71g·mol−1 | ||||||||||||
| Aggregatzustand | fest | ||||||||||||
| Schmelzpunkt | |||||||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||||||
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| Toxikologische Daten | |||||||||||||
| Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten beiStandardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | |||||||||||||
Metaclazepam[4] ist einArzneistoff aus der Gruppe derBenzodiazepine und besitztamnestische,anxiolytische,antikonvulsive,hypnotische,sedative undmuskelrelaxierende Potenziale. Die sedierenden und muskelrelaxierenden Eigenschaften sind nur sehr schwach, die anxiolytischen besonders stark ausgeprägt. Dies war der Grund, weshalb es in der Medizin alsAnxiolytikum Verwendung fand.[5][6]
Metaclazepam wurde 1988 vonKali Chemie unter dem FertigarzneimittelnamenTalis auf den Markt gebracht.[7] Es ist heute weltweit nicht mehr im Handel.
Nach oraler Einnahme von Metaclazepam werden die maximalenPlasmakonzentrationen innerhalb von 0,33–1,33 Stunden erreicht. DieBioverfügbarkeit beträgt lediglich 40–75 %. Vermutlich liegt dies an einem besonders hohenFirst-Pass-Effekt oder an einer unvollständigenResorption. DieHalbwertszeit von Metaclazepam selbst beträgt 12 Stunden, die seines aktivenMetabolitenN-Desmethylmetaclazepam 12–16 Stunden.[8] DieÄquivalenzdosis zu 10 mgDiazepam beträgt 15 mg.[9]
Besonders in höherer Dosierung oder zu Anfang der Behandlung können Schwindel, Müdigkeit oder Koordinationsstörungen auftreten. In seltenen Fällen kann eineparadoxe (gegensätzliche) Wirkung mit Erregung (Angst, Aggressivität, agitierter Verwirrtheitszustand) auftreten, die keinesfalls mit Dosissteigerung beantwortet werden darf.Metaclazepam weist wie alle Arzneistoffe aus der Benzodiazepin-Klasse ein hohes Abhängigkeits- und Missbrauchspotenzial auf.
Talis (D, AT nicht mehr im Handel)