| Strukturformel | ||||||||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||||||||
| Freiname | Fidaxomicin | |||||||||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C52H74Cl2O18 | |||||||||||||||||||||
| Kurzbeschreibung | weißer Feststoff[1] | |||||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||||||||
| ATC-Code | ||||||||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | Makrozyklin-Antibiotika | |||||||||||||||||||||
| Wirkmechanismus | Hemmung der bakteriellen RNA-Polymerase | |||||||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||||||||
| Molare Masse | 1058,04g·mol−1 | |||||||||||||||||||||
| Dichte | ||||||||||||||||||||||
| Löslichkeit | löslich inEthanol,Methanol,DMF oderDMSO, begrenzt löslich in Wasser[1] | |||||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||||||||
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| Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten beiStandardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||||||||
Fidaxomicin (HandelsnameDificlir; Pharmazeutischer Unternehmer Tillotts Pharma[3]) ist einArzneistoff aus der relativ neuen Gruppe der Makrozykline, der in der Behandlung vonDarminfektionen mitClostridioides difficile eingesetzt wird.
Fidaxomicin istindiziert bei Erwachsenen zur Behandlung von Darminfektionen mit denpathogenen (Toxin-bildenden)Clostridioides difficile. Die empfohlene Tagesdosis liegt bei 200 mg zweimal täglich, unabhängig von den Mahlzeiten.
Bei den beobachteten Patientengruppen zeigten sich folgendeNebenwirkungen mit folgender durchschnittlichen Häufigkeit:Erbrechen (12 von 1.000 Personen),Übelkeit (27 von 1.000 Personen) sowieVerstopfung (12 von 1.000 Personen).
Es wird angenommen, dass Fidaxomicin dasP-Glykoprotein des Darmes inhibieren kann. Infolgedessen sollte die parallele Einnahme von bekannt starken P-Glykoprotein-Inhibitoren wieCiclosporin,Clarithromycin,Verapamil,Dronedaron,Amiodaron oderKetoconazol vermieden werden.
Obwohl es bisher keine Hinweise für eine Schädigung desFötus oder desgestilltenNeugeborenen vorliegen, wird aus Sicherheitsgründen die Anwendung von Fidaxomicin während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht empfohlen. In tierexperimentellen Studien zeigte sich Fidaxomicin als nichtteratogen.
Für Patienten, die an einem schweren Nieren- oder Leberleiden erkrankt sind, soll die Einnahme von Fidaxomicin unter genauer Beobachtung und Vorsicht erfolgen.
Fidaxomicin ist ein bakterizides Makrozyklin-Antibiotikum, das biotechnisch durch denAktinomyzetenDactylosporangium aurantiacum spp.hamdenesis hergestellt wird. Das Makrozyklin-Antibiotikum hemmt dieProteinbiosynthese im Bakterium, indem es an die DNA-abhängigeRNA-Polymerase bindet – dies passiert auch beiRifamycinen.
Das fast wasserunlösliche Antibiotikum wird über den Darm kaum aufgenommen und wirkt somit nur lokal. Daher wird der größte Teil über denStuhl wieder ausgeschieden. Im Darm beträgt dieHalbwertszeit 8 bis 10 Stunden.
Nach Beurteilung durch das Institut für Qualität und Wirtschaftlichkeit im Gesundheitswesen (IQWiG) hat derGemeinsame Bundesausschuss (G-BA) am 4. Juli 2013 einen Beschluss zum Zusatznutzen[4] gegenüber der VergleichstherapieVancomycin getroffen. Darin wird ein Beleg für einen Zusatznutzen bei schwer Erkrankten festgestellt. Allerdings fehlt eine geeignete Aufbereitung der Nebenwirkungen. Studien über einen Einsatz bei leicht Erkrankten wurden nicht vorgelegt.[5]
