CYP2C9 (Cytochrom P450 2C9) gehört alsIsoenzym zu den Untertypen vonCytochrom P450 und ist einEnzym, das beimMenschen durch dasCYP2C9-Gen kodiert wird.[2][3]
Synonyme sind:englischCYPIIC9; Cytochrome P-450MP; Cytochrome P450 2C9; Cytochrome P450 MP-4; Cytochrome P450 MP-8; cytochrome P450 PB-1; cytochrome P450, family 2, subfamily C, polypeptide 9; P450 MP-4; S-mephenytoin 4-hydroxylase; S-mephenytoin 4-hydroxylase, human; warfarin-7-hydroxylase, human[4]
Das Enzym wird imendoplasmatischen Retikulum gebildet und ist das in der Leber am meisten exprimierte CYP2C-Enzym.
Esverstoffwechselt u. a.Steroidhormone undFettsäuren und spielt eine wichtige Rolle beim Abbau verschiedenerMedikamente wie demGerinnungshemmerS-Warfarin,Entzündungshemmern wieIbuprofen,Sulfonylharnstoffen,Phenytoin,Tolbutamid,Losartan,Terbinafin undTamoxifen,[4][2][3] und ist daher für die Abschätzung von deren Wirkung interessant.[5]
CYP2C9 hydroxyliert unter anderem in der LeberTHC zu 11-Hydroxy-THC.[6] Es ist – neben anderen P-450-Isoenzymen – bedeutend für die medikamentöse Behandlung vonDepression, da es von verschiedenenAntidepressiva, wieFluoxetin,Fluvoxamin,Sertralin undParoxetin inhibiert wird.[7] CYP2C9 ist wesentlich am Metabolismus des Cumarin-DerivatsPhenprocoumon beteiligt[8], das medizinisch alsAntikoagulans eingesetzt wird.
Das Enzym kann durchFluconazol undMiconazol gehemmt werden.[2]
- A. Seeringer, J. Kirchheiner:CYP2D6-, CYP2C9- und CYP2C19-basierte Arzneimitteldosisanpassungen. Wann sind sie sinnvoll? In:Der Internist. Bd. 49, Nr. 7, Juli 2008, S. 877–883,doi:10.1007/s00108-008-2125-9,PMID 18551264 (Review).
- M. Romkes, M. B. Faletto, J. A. Blaisdell, J. L. Raucy, J. A. Goldstein:Cloning and expression of complementary DNAs for multiple members of the human cytochrome P450IIC subfamily. In:Biochemistry. Bd. 30, Nr. 13, April 1991, S. 3247–3255,PMID 2009263.
- K. Inoue, J. Inazawa, Y. Suzuki, T. Shimada, H. Yamazaki, F. P. Guengerich, T. Abe:Fluorescence in situ hybridization analysis of chromosomal localization of three human cytochrome P450 2C genes (CYP2C8, 2C9, and 2C10) at 10q24.1. In:The Japanese journal of human genetics. Bd. 39, Nr. 3, September 1994, S. 337–343,doi:10.1007/BF01874052,PMID 7841444.
- ↑UniProtP11712.
- ↑abcEintrag zuCYP2C9 imFlexikon, einem Wiki der FirmaDocCheck
- ↑abCYTOCHROME P450, SUBFAMILY IIC, POLYPEPTIDE 9; CYP2C9. In:Online Mendelian Inheritance in Man. (englisch)
- ↑abGenetics Home Reference
- ↑Thomas Efferth:Molekulare Pharmakologie und Toxikologie: biologische Grundlagen von Arzneimitteln und Giften. Springer, Berlin, Heidelberg, New York 2006,ISBN 3-540-21223-X,S. 22.
- ↑Rudolf Hänsel,Otto Sticher (Hrsg.):Pharmakognosie – Phytopharmazie. 9. Auflage. Springer Medizin Verlag, Heidelberg 2010,ISBN 978-3-642-00962-4,S. 1158 (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).
- ↑Hasso Scholz, Gustav Kuschinsky, Rainer Böger (Hrsg.):Taschenbuch der Arzneibehandlung: angewandte Pharmakologie. 13., überarb. und aktualisierte Auflage. Springer, Berlin, Heidelberg, New York 2005,ISBN 3-540-20821-6,S. 247.
- ↑Ulrich M. Zanger, Matthias Schwab, Cytochrome P450 enzymes in drug metabolism: Regulation of gene expression, enzyme activities, and impact of genetic variation, Pharmacology & Therapeutics, Volume 138, Issue 1, 2013, Pages 103–141, ISSN 0163-7258,https://doi.org/10.1016/j.pharmthera.2012.12.007.
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