Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Bilastin[1]
Andere Namen	2-[4-(2-{4-[1-(2-Ethoxyethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]piperidin-1-yl}ethyl)phenyl]-2-methylpropansäure (IUPAC) p-[2-[4-[1-(2-Ethoxyethyl)-2-benzimidazolyl]piperidino]ethyl]-α-methylhydratropasäure[1]
Summenformel	C28H37N3O3
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 202189-78-4 EG-Nummer (Listennummer) 824-988-5 ECHA-InfoCard 100.260.016 PubChem 185460 ChemSpider 161234 DrugBank DB11591 Wikidata Q2902977
Arzneistoffangaben
ATC-Code	R06AX29 S01GX13
Wirkstoffklasse	Antihistaminikum
Wirkmechanismus	Selektiver Antagonist an Histamin-H1-Rezeptoren
Eigenschaften
Molare Masse	463,62 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von derKennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[2] Bilastin keine GHS-Piktogramme H- und P-Sätze H:keine H-Sätze P:keine P-Sätze
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten beiStandardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Bilastin ist einArzneistoff und zählt zur Gruppe derAntihistaminika der zweiten Generation. Es wird zur Linderungallergischer Symptome unter anderem beiHeuschnupfen undNesselsucht angewandt.

Bilastin ist für die symptomatische Behandlung saisonaler allergischer Rhinokonjunktivitis sowie anderen Formen allergischerRhinitis zugelassen. Ferner wird es zur Behandlung juckenderHautausschläge wieUrtikaria angewendet.^[3]

Die Anwendung ist dauerhaft, saisonal oder nur für die Dauer derAllergenexposition möglich. Bilastin ist zur oralen Gabe alsTablette undSchmelztablette erhältlich.

Bis 2010 unterlag Bilastin in Deutschland derVerschreibungspflicht.^[4] Seit 2023 gibt es Bilastin in einer Dosierung von 20 mg zur Anwendung bei Erwachsenen verschreibungsfrei in der Apotheke,^[5] 2024 wurde auch die Dosierung von 10 mg für Kinder von 6–11 Jahren aus der Verschreibungspflicht entlassen.^[6]

Da Bilastin vom Körper nichtmetabolisiert und unverändertausgeschieden wird, ist das Risiko für Pharmakokinetische Interaktionen gering.^[7]

Bei Patienten mit Einschränkungen der Leberfunktion sind keine erhöhten Plasmaspiegel außerhalb der Sicherheitsgrenzen zu erwarten. Zudem kann Bilastin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ohne Anpassungen der Dosierungen eingesetzt werden. Bei Patienten mit moderater bis starker Niereneinschränkung kann die gleichzeitige Behandlung mitP-Glykoprotein-Inhibitoren wieCiclosporin,Diltiazem,Erythromycin,Ketoconazol oderRitonavir zu erhöhten Plasmaspiegeln führen.^[3]

Die Einnahme sollte mit zeitlichem Abstand zum Essen erfolgen, da sonst dieBioverfügbarkeit verringert wird. AuchGrapefruitsaft reduziert die Bioverfügbarkeit um bis zu 30 % und damit auch die Wirksamkeit von Bilastin.^[8][9]

Die häufigsten Nebenwirkungen von Bilastin sind wie bei anderen Antihistaminika Kopfschmerzen,Somnolenz,^[9] Schwindelgefühl und Ermüdung. In klinischen Studien zeigte sich kein statistisch signifikanter Unterschied zwischen der Bilastin- und derPlacebo-Gruppe im Nebenwirkungsprofil. Im direkten Vergleich mitCetirizin trat Somnolenz unter Bilastin seltener auf.^[10]

Für Kinder unter 6 Jahren oder unter 20 kg Körpergewicht gibt es keine Dosierungsempfehlung und Bilastin sollte nicht angewendet werden.

Durchkompetitive Hemmung wird die Wirkung von Histamin am peripherenHistamin-H1-Rezeptor unterbrochen.^[11]Histamin verursacht allergische Symptome und ist an der Entstehung von Nesselsucht maßgeblich beteiligt.

Bilastin überschreitet, wie andere Antihistaminika der zweiten Generation, dieBlut-Hirn-Schranke nur in geringem Maße, daher sindzentralnervöse Nebenwirkungen wieSedierung weniger stark ausgeprägt als bei Antihistaminika der ersten Generation.^[3][7]

Die Wirkung von Bilastin setzt schnell ein und hält bis zu 24 Stunden an.

Allegra (D), Bitosen (D), Olisir (A), Bilaxten (CH), Bilaxin (CH)

1. ↑^abINN Recommended List 44. In: who.int. 9. September 2000, abgerufen am 11. Oktober 2024 (englisch). 
2. ↑DatenblattBilastine beiSigma-Aldrich, abgerufen am 9. Oktober 2024 (PDF).
3. ↑^abcBilastin. In: Gelbe Liste. Vidal MMI Germany GmbH, 15. Februar 2024, abgerufen am 9. Oktober 2024. 
4. ↑Bilastin/Bitosen, Pharmazeutische zeitung, abgerufen am 16. Januar 2025.
5. ↑Antiallergikum Bilastin kommt in die Selbstmedikation - Deutsche Apotheker Zeitung. Abgerufen am 15. Januar 2025. 
6. ↑Allergien bei Kindern und Kleinkindern - Deutsche Apotheker Zeitung. Abgerufen am 15. Januar 2025. 
7. ↑^abA. Rößler: Häufige Arzneistoffe: Steckbrief Bilastin. 1. Februar 2023, abgerufen am 10. Oktober 2024. 
8. ↑B. Gensthaler, S. Siebenand: Neu auf dem Markt: Asenapin, Bazedoxifen, Bilastin, Conestat alfa und Vernakalant. 4. Januar 2011, abgerufen am 10. Oktober 2024. 
9. ↑^abMonika Neubeck: Bilastin. 15. Oktober 2010, abgerufen am 10. Oktober 2024. 
10. ↑Piotr Kuna, Claus Bachert, Z. Nowacki, Paul Van Cauwenberge, Ioana Agache, L. Fouquert, A Roger, Achá Renato Enrique Sologuren, Román Valiente:Efficacy and safety of bilastine 20 mg compared with cetirizine 10 mg and placebo for the symptomatic treatment of seasonal allergic rhinitis: a randomized, double‐blind, parallel‐group study. In:Clinical & Experimental Allergy. 2009, Band 39, Nummer 9, S. 1338–1347.doi:10.1111/j.1365-2222.2009.03257.x.
11. ↑Jean Bousquet, Ignacio Ansótegui, G. Walter Canonica, Torsten Zuberbier, Carlos E. Baena-Cagnani, Claus Bachert, Alvaro A. Cruz, Sandra N. González, Piotr Kuna, Mario Morais-Almeida, Joaquim Mullol, Dermot P. Ryan, Mario Sánchez-Borges, Román Valiente, Martin K. Church:Establishing the place in therapy of bilastine in the treatment of allergic rhinitis according to ARIA: evidence review. In:Current Medical Research and Opinion.Band 28,Nr. 1, 1. Januar 2012,S. 131–139,doi:10.1185/03007995.2011.648263. 

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