Atrasentan
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| Strukturformel | ||||||||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||||||||
| Freiname | Atrasentan | |||||||||||||||||||||
| Andere Namen | (2R,3R,4S)-1-[(Dibutylcarbamoyl)methyl]-2-(p-methoxyphenyl)-4-[3,4-(methylendioxy)phenyl]-3-pyrrolidincarboxylsäure (IUPAC) | |||||||||||||||||||||
| Summenformel | C29H38N2O6 | |||||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||||||||
| ATC-Code | ||||||||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||||||||
| Molare Masse | 510,62g·mol−1 | |||||||||||||||||||||
| Aggregatzustand | fest | |||||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||||||||
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| Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten beiStandardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||||||||
Atrasentan (ABT-627) ist ein experimentellerArzneistoff, der zu denEndothelinrezeptorantagonisten (ERA) zählt und ein spezifischerAntagonist des Endothelin-A-Rezeptors (ETA) ist.
Er befindet sich inklinischer Prüfung. Bei Krebs, speziellkastrationsresistentem Prostatakarzinom, zeigte es aber keine Wirkung.[3] Als weiteres Anwendungsgebiet wird die Wirksamkeit von Atrasentan beiNierenerkrankungen (Albuminurie beidiabetischer Nephropathie) untersucht.[4][5] Für die Behandlung der selten auftretenden primärenIgA-Nephropathie hat es seit 2021 den Status alsOrphan-Arzneimittel.[6]
Literatur
[Bearbeiten |Quelltext bearbeiten]Artikel zur Analytik
- Bryanet al.:Determination of Atrasentan by high performance liquid chromatography with fluorescence detection in human plasma. In:Biomedical Chromatography. Band 15, Nr. 8, 2001, S. 525–533.
- Morley et al.:Determination of the endothelin receptor antagonist ABT-627 and related substances by high performance liquid chromatography. In:Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 7. Jahrgang, 1999, S. 777–784.
Artikel zur Synthese
- Boyd et al.:Discovery of a Series of Pyrrolidine-based Endothelin Receptor Antagonists with Enhanced ETA Receptor Selectivity. In:Bioorganic & Medicinal Chemistry. 7. Jahrgang, 1999, S. 991–1002.
Einzelnachweise
[Bearbeiten |Quelltext bearbeiten]- ↑Vorlage:CL Inventory/nicht harmonisiertFür diesen Stoff liegt noch keineharmonisierte Einstufung vor. Wiedergegeben ist eine von einer Selbsteinstufung durch Inverkehrbringer abgeleitete Kennzeichnung von (2R,3R,4S)-4-(2H-1,3-benzodioxol-5-yl)-1-[(dibutylcarbamoyl)methyl]-2-(4-methoxyphenyl)pyrrolidine-3-carboxylic acid imClassification and Labelling Inventory derEuropäischen Chemikalienagentur (ECHA), abgerufen am 17. Dezember 2019.
- ↑Datenblatt(2R,3R,4S)-4-(Benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-1-(2-(dibutylamino)-2-oxoethyl)-2-(4-methoxyphenyl)pyrrolidine-3-carboxylic acid (PDF) bei BLD Pharmatech, Katalognummer: BD630447, abgerufen am 2. Juni 2024.
- ↑Ping Qi et al.:A Meta-Analysis and Indirect Comparison of Endothelin A Receptor Antagonist for Castration-Resistant Prostate Cancer. In:PloS One.Band 10,Nr. 7, 2015,S. e0133803,doi:10.1371/journal.pone.0133803,PMID 26192308,PMC 4508042 (freier Volltext) – (englisch).
- ↑Irene Martínez-Díaz et al.:Endothelin Receptor Antagonists in Kidney Disease. In:International Journal of Molecular Sciences.Band 24,Nr. 4, 8. Februar 2023,S. 3427,doi:10.3390/ijms24043427,PMID 36834836,PMC 9965540 (freier Volltext) – (englisch).
- ↑Lean Alkhatib et al.:Lifestyle Modifications and Nutritional and Therapeutic Interventions in Delaying the Progression of Chronic Kidney Disease: A Review. In:Cureus.Band 15,Nr. 2, Februar 2023,S. e34572,doi:10.7759/cureus.34572,PMID 36874334,PMC 9981552 (freier Volltext) – (englisch).
- ↑EU/3/21/2542 - orphan designation for treatment of primary IgA nephropathy | European Medicines Agency. In: ema.europa.eu. 21. Januar 2022, abgerufen am 29. Mai 2024 (englisch).
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