| Metoprolol | ||
|---|---|---|
| Naziv lijeka | Metoprolol | |
| Grupa | Beta blokatori | |
| Trgovačka imena | Lopressor | |
| ||
| ATC kodovi | C07 AB02 | |
| CAS registarski broj | 51384-51-1 | |
| Stručne informacije | ||
| ||
-Metoprolol_Structural_Formula_V1.svg) Ime poIUPAC (RS)-1-(izopropilamino)-3-[4-(2-metoksietil)phenoksi]propan-2-ol | ||
| Sumarna formula | C15H25NO3 | |
| Tačka topljenja | 120 | |
| Molarna masa | 267,364 g/mol | |
| ||
| Biološka raspoloživost | 50% (jednostruka doza)[1] 70% (ponovljeno uzimanje)[2] | |
| Metabolizam | Jetra prekoCYP2D6,CYP3A4 | |
| Izlučivanje | Bubrezi
| |
Metoprolol, pod trgovačkim imenomLopressor, između ostalog, lijek je koji se upotrebljava kao selektivniβ1blokator receptora. Koristi se za liječenjevisokog krvnog pritiska,boli u grudima zbog lošeg protoka krvi u srce i niz drugih promjena koje uključujuabnormalno brz rad srca. Također se koristi se za sprečavanje daljnjih srčanih problema nakoninfarkta miokarda i za sprečavanje glavobolje kod onih samigrenom.
Metoprolol dolazi u formulacijama koje se mogu uzeti oralno ili intravenski. Liječenje se obično dozira dvba puta dnevno Postoji formulacija sa produženim djelovanjem, koja se uzima jednom dnevno. Metoprolol može se kombinirati sa jedinstvenom tabletomhidrohlorotiazida[3]
Uobičajeni neželjeni efekti uključuju probleme sa spavanjem,umor, osjećajnesvjestice i tegoba u stomaku[3] Velike doze mogu izazvati ozbiljna otrovanja.[3] Large doses may cause serious toxicity.[4][5] Risk in pregnancy has not been ruled out.[3][6] It appears to be safe in breastfeeding.[7] Greater care is required with use in those with liver problems orasthma.[3] If stopped this should be done slowly to decrease the risk of further health problems.[3]
Metoprolol je prvi puta napravljen1969.[8] Nalazi se nalisti esencijalnih lijekova Svjetske zdfravstvene organizacije – najznačajnijihlijekova potrebnih u osnovnomzdravstvenom sistemu.[9] Raspoloživ je kaogenerički lijek.[3] U 2013., metoprolol je bio 19. najpropisivaniji lijek uSjedinjrnim državama.[10]
Metoprolol se koristi za niz promjena, uključujući ihipertenziju,anginu,akutni infarkt miokarda,supraventrikularnu tahikardiju,ventrikulsku tahikardiju,kongestivno zatajenje srca i prevencijumigrenskih glavobolja.[11]
Zbog svoje selektivnosti i blokiranjabeta1 receptora u srcu, metoprolol se propisuje za korištenje uz druge lijekove iperformanse anksioznosti ,socijslni anksiozni poremećaj i drugeanksiozne portemećaje.
Nuspojave, posebno s većim dozama, uključuju vrtoglavicu, pospanost, umor, proljev, neobične snove,ataksiju, probleme sa spavanjem, depresiju i probleme sa vidom. Takođe može smanjiti dotok krvi u ruke i noge, zbog čega utrnu i zebu. Pušenje može pogoršati ovaj efekt.[17] Zbog visoke penetracije prekokrvno-moždane barijere,lipofilni beta blokatori, kao što supropranolol i metoprolol češće od drugih manje lipofilnih beta blokatora uzrokuju poremećaje sna, kao što su nesanica, živopisan snovi i noćne more.[18]Ozbiljne nuspojave, za koje se preporučuje da se odmah prijave, uključuju simptomebradikardije (u mirovanju otkucaji srca sporiji od 60 u minuti), uporni simptomi vrtoglavice, nesvestica i neobičan umor, plavkaste diskoloracije prstiju na rukama i nogama, utrnulost / peckanje / oticanje ruke ili noge,seksualna disfunkcija,disfunkcija erekcije (impotencija), gubitak kose, mentalne promjene raspoloženja, depresija, problemi sa disanjem, kašalj,dislipidemija i povećana žeđ . Uzimanje sa alkoholom može izazvati blagi osip tijela, što se ne preporučuje.[17]
Metoprolol može pogoršati simptome zatajenja srca u nekih bolesnika, koji mogu osjetiti bol u prsima ili nelagode, proširene vratne vene i ekstremni umor, nepravilno disanje, neregularne otkucaje srca, otežano disanje, oticanje lica, prstiju, nogu ili potkoljenice, otežalost tijela ili teško disanje.[19]
Ovaj lijek može uzrokovati promjene u nivou šećera u krvi ili prikriti znakove niskog šećera u krvi, kao što je ubrzan puls.[19] It also may cause some people to become less alert than they are normally, making it dangerous for them to drive or use machines.[19]
Metoprolol je uSAD uvršten ukategoriju trudnoće C, što znači da se rizik za fetus ne može isključiti,[3] a kategorija C u Australji znači da može biti sumnjiv za izazivanje štetnih posljedice na ljudski fetus (ali ne izaziva malformacije).[6]
Prekomjerna doza metoprolola može izazvati ozbiljne hipotenzije, bradikardije, metaboličku acidozu, srčane napade i kardiorespiratorni zastoj. Za potvrdu dijagnoze predoziranja ili trovanja u hospitaliziranih pacijenata mogu se mjeriti koncentracije u krvi ili plazmi ili da se pomogne u medicolegalnoj istrazi uzroka smrti. U plazmi je obično manje od 200 g/L tokom terapeutske administracije, ali može biti u rasponu od 1–20 mg/L kod žrtava predoziranja.[20][21][22]
Metoprolol ima kratkopoluvrijeme poluraspadanja, od 3 do 7 sati, i zato se uzima najmanje dva puta dnevno ili kao sporo otpuštajući preparat.
To proizilazi iz alfa-hidroksilacije i O-demetilacije kaosupstrata citohroma – enzima jetreCYP2D6[23][24] i mali procenat putemCYP3A4, dovodeći do pojaveneaktivnih metabolita.
Metoprolol ima vrlo nisku tačku topljenja; oko 120oC zatartarat, a oko 136oC zasukcinat. Zbog toga, metoprolol se uvijek proizvodi u otopini koja je bazirana na solima, jer je lijek sa niskom tačkom topljenja teško praviti u proizvodnom okruženju. Uslobodnoj bazi postoji kao voskasta bijela čvrsta tvar, a tartaratna so je finiju kristalni materijal.
Aktivna supstanca metoprolola djeluje ili kao metoprolol-sukcinat ili kao metoprolol-tartarat (gdje je 100 mg metoprolol-tartarat odgovara 95 mg metoprolol-sukcinata). Tartarat jeformulacija koja se odmah oslobađa, a sukcinatna formulacija ima produženo djelovanje.[25]
Metoprolol sadrži stereocentar i sastoji se od dva enantiomera. Ovo je racemat, odnosno mješavina (R) - 1: 1 i (S) -forma:[26]
| Enantiomeri metoprolola | |
|---|---|
-Metoprolol_Structural_Formula_V1.svg) CAS broj: 81024-43-3 | -Metoprolol_Structural_Formula_V1.svg) CAS broj: 81024-42-2 |
Meprolol se prodaje pod brendomLopressor kompanijeNovartis i Toprol-XL (u SAD-a), Selokeen (u Holandiji), kao Minax firmeAlphapharm i Metrol u Arrow Pharmaceuticals (u Australiji), te kao Betaloc (AstraZeneca), kao Bloxan (Krka (kompanija) (u Sloveniji), kao Neobloc (Unipharm) (u Izraelu ), Presolol (Hemofarm) (u Srbiji)i Corvitol prema (Berlin-Chemie), u Njemačkoj). U Indiji, ovaj lijek je dostupan pod imenima Met-XL, Metolar, Starpress, i Restopress. Dostupan je i jedan brojgeneričkih proizvoda.
