| Mepindolol | ||
|---|---|---|
| Naziv lijeka | Mepindolol | |
| Druga imena | IUPAC ime: (RS)-1-(tert-butilamino)-3-[(2-metil-1H-indol-4-il)oksi]propan-2-il benzoat | |
| Grupa | Blokatori β-receptora | |
| ||
| ATC kodovi | C07 AA14 | |
| CAS registarski broj | 23694-81-7 | |
| Stručne informacije | ||
| ||
 Ime poIUPACRS)-1-[(2-metil-1H-indol-4-yl)oksi]-3-(propan-2-ilamino)propan-2-ol | ||
| Sumarna formula | C15H22N2O2 | |
| ||
| Biološka raspoloživost | ~82% | |
| Poluvrijeme eliminacije | 4-4,6 sati | |
Mepindolol (betagon) je neselektivnibeta blokator, koji se upotrebljava za liječenjeglaukoma. Toje metilni derivatpindolola, sa kardioneselektivnom djelovanjem i unutrašnjom simpatometičkom aktivnosti. Lijek ima umjerene efekte na membranskee stabilizatori i negativnu inotropnu aktivnost. Kaopindololov metilni derivat, nema kardioselektivnu unutrašnju simpatometsku aktivnost.[1]
Nakon oralne primjene, mepindolol se dobro apsorbira izgastrointestinalnog trakta.Bioraspoloživost je oko 82%, a vršna koncentracija u plazmi se postiže otprilike 1,5-3 sata nakon uzimanja.
Stabilno stanje (740 ng / ml) postiže se korištenjem sistema transdermalnog oslobađanja pod svakodnevnom kontrolom (20 mg mepindolol / 9,8 cm2), nakon primjene tokom jedne sedmice.
Veza saproteinima plazme je 49-57%, apoluvijek je 4-4,6 sati. Mepindolol se uglavnom izlučuje uurinu, nepromijenjen. Lijek je u stanju da prođe i kroz placentu ukrv Imozak ploda.
U miša, nivoLD50 je 76 mg/kg, nakon oralne primjene, a 27 mg/kg nakon intravenske primjene.
Mepindolol je upotrebljiv kao sulfat u liječenjuarterijske hipertenzije I i sindroma hiperkinetike (lupanja) srca.
Mepindolskisulfat primjenjuje se oralno. U liječenju hipertenzije se daju 5 mg/dan (jedna tableta prije jela) tokom dvije sedmice; zatim, ovisno o odgovoru, doza se može udvostručiti (jedan unos ili frakcijski). Kodangine pektoris se daju 5 mg/dan (jedna tableta), i to samo u posebno otpornim slučajevima, 5 mg ujutro i uveče, prije jela.Kod srčanog hiperkinetskog sindrom daju se 2,5 mg (1/2 tablete), ujutro i naveče. U toku su ksperimenti sa kontroliranim oslobađanjem transdermalne formulacije, koja se izgleda bolje podnosi u odnosu na slične primjenepropranolola.
Mepindolol može izazvati vrtoglavicu, umor, poremećaji spavanja, hlađenje ruku i stopala, osjećaj težine u nogama i grčeve u mišićima. Povremeno može doći do bronhospastičnih pojava. Transdermalna administracija može izazvati iritaciju kože i pojavu plikova.
Lijek je kontraindiciran kod osoba sa poznatom preosjetljivošću. Upotrebu mepindolola treba izbjegavati u bolesnika sazatajenjem srca, dekompenzacijom srčane provodljivosti isporim otkucajima srca. U ispitanika sbronhijalnom astmom mepindolol može uzrokovati značajno smanjenjeFEV1.[2]Mepindolol se ne preporučuje kod dijabetičara, gdje je bolje posegnuti za selektivnim beta-blokatorima, utrudnoći i tokomdojenja. Kod nekih tretiranih ispitanika uočeno je da mepindolol može smanjiti pažnju i zbog toga ga tokom liječenja treba izbjegavati u vožnji i rukovanju operativnim mašinama koje zahtijevaju visok nivo pažnje. Terapiju treba prekinuti postepeno.
Predoziranje mepindolol odlikuje se osjetnombradikardijom (usporenim otkucajima srca).
Mepindolol, slično kao i drugi beta blokatori, može pojačati hipoglikemijski učinakinsulina i djelovanje oralnih antidijabetika.
Kao i kod drugi beta-blokatori ima hipotenzivni efekat koji možr se pojačati djelovanje lijekova, kao što surezerpin,gvanetidin,fenotiazin,diuretici, općianestetici alkoholi. Ovi neželjeni efekti mogu se smanjitiadrenalinom.
|journal= (pomoć)CS1 održavanje: više imena: authors list (link)
