Prvi put se kao naučna disciplina pominje u 19. vijeku. U početku, farmakologija se isključivo bavila proučavanjem djelovanja uglavnom biljnih ekstrakta. Naime, prvi farmakolozi su se bavili najviše biljnim lijekovima (strihinin, digitalis) od kojih se mnogi i danas koriste. Početkom 20. vijeka dolazi do revolucije u farmakologiji odkrićima koja su imala ogroman značaj. Pojavljuju se novisintetski lijekovi.Paul Ehrlich je odkrio da se neka jedinjenja arsena mogu koristiti u tretmanusifilisa,Gerhard Domagk odkriva prve antibakterijske lijekove,sulfanomide, potom razvoj penicilina udrugom svjetskom ratu i mnoga drua otkrića. Danas je farmkologija moderna i razvijena nauka, sa velikim brojem poddisciplina, a farmakološka industrija predstavlja jedan od unosnijih poslova.
