Bupranolol | ||
---|---|---|
Naziv lijeka | Bupranolol | |
Grupa | Beta blokatori | |
| ||
ATC kodovi | C07 AA19 | |
CAS registarski broj | 23284-25-5 | |
Stručne informacije | ||
| ||
![]() Ime poIUPAC (RS)-1-(tert-butIlamino)-3-(2-hloro-5-metIlphenoksi)propan-2-ol | ||
Sumarna formula | C14H22ClNO2 | |
Molarna masa | 271,78298 g/mol smiles = CC1=CC(=C(C=C1)Cl)OCC(CNC(C)(C)C)O | |
| ||
Biološka raspoloživost | < 10% | |
Metabolizam | Prva eliminacija > 90% | |
Poluvrijeme eliminacije | 2-4 sata (plazma) | |
Izlučivanje | > 88% bubrežno (kao karboksibupranolol) PubChem = 2475 |
Bupranolol je neselektivnibeta blokator bez unutrašnje simpatomimetičkre activnosti (ISA), ali sa jakom aktivnošću stabilizacije membrane. Njegove mogućnost su sličnepropranololu.
Kao i drugi beta blokatori, bupranolol se može koristiti oralno za liječenjehipertenzije iubrzanog rada srca. Početna doza je 50 mg, dva puta dnevno. To se može povećati na 100 mg četiri puta dnevno. Bupranolol kapi za oči (0,05% -0,5%) se koriste protivglaukoma.[1]
Bupranolol se brzo i potpuno apsorbira iz želuca. Više od 90% se uključuje umetabolizam prvog prolaza. Bupranolol u plazmi ima poluživot od oko dva do četiri sata, sa nivoima dostizanja nikada iznad 1 µg/l, u terapijskim dozama. Glavnimetabolit je karboksibupranolol, 4-hlor-3- [3- (1,1-dimetil-etilamino)-2-hidroksi-propiloks] benzojeva kiselina i to jest, metilne grupe nabenzenskom prstenu oksidiraju ukarboksilne grupe, od kojih se 88% eliminira prekobubrega, u roku od 24 sata.
Neželjeni efekti, kontraindikacije i interakcije bupranolola slične su onima kod ostalih beta blokatora.