dbo:abstract | - Le xamotérol est un agoniste partiel. Il est proposé et utilisé principalement dans le traitement de l'insuffisance cardiaque. (fr)
- Xamoterol is a cardiac stimulant. It works by binding to the β1 adrenergic receptor. It is a 3rd generation adrenergic β receptor partial agonist. It provides cardiac stimulation at rest but it acts as a blocker during exercise. (en)
- Lo xamoterolo (in fase sperimentale identificato anche con la sigla ICI 118,587) è un agonista parziale del recettore adrenergico β1. Il farmaco non esercita attività agonista a livello del recettore β2. Il farmaco esercita la sua azione occupando lo stesso recettore della isoprenalina, ma evoca una risposta di entità inferiore. L'effetto del farmaco è duplice: xamoterolo esercita attività agonista in condizioni di riposo (o di minima attivazione simpatica), mentre esercita invece attività antagonista in situazioni di sforzo, e comunque in tutte le condizioni in cui è elevato il tono simpatico, come ad esempio in caso di scompenso cardiaco grave.In corso di trattamento a lungo termine con xamoterolo non esiste evidenza di comparsa del fenomeno di down-regulation dei recettori. Utilizzato in passato il valore terapeutico di questo farmaco al giorno d'oggi è diminuito in considerazione della presenza di farmaci decisamente più sicuri e maneggevoli, quali ad esempio gli ACE-inibitori. (it)
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- Xamoterol is a cardiac stimulant. It works by binding to the β1 adrenergic receptor. It is a 3rd generation adrenergic β receptor partial agonist. It provides cardiac stimulation at rest but it acts as a blocker during exercise. (en)
- Lo xamoterolo (in fase sperimentale identificato anche con la sigla ICI 118,587) è un agonista parziale del recettore adrenergico β1. Il farmaco non esercita attività agonista a livello del recettore β2. Il farmaco esercita la sua azione occupando lo stesso recettore della isoprenalina, ma evoca una risposta di entità inferiore. L'effetto del farmaco è duplice: xamoterolo esercita attività agonista in condizioni di riposo (o di minima attivazione simpatica), mentre esercita invece attività antagonista in situazioni di sforzo, e comunque in tutte le condizioni in cui è elevato il tono simpatico, come ad esempio in caso di scompenso cardiaco grave.In corso di trattamento a lungo termine con xamoterolo non esiste evidenza di comparsa del fenomeno di down-regulation dei recettori. Utilizzato i (it)
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